伊拉司特

更新时间:2024-01-18 10:58:56

伊拉司特结构式
伊拉司特结构式
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常用名 伊拉司特 英文名 Iralukast
CAS号 151581-24-7 分子量 710.75600
密度 1.37g/cm3 沸点 828.7ºC at 760mmHg
分子式 C38H37F3O8S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 455ºC

 伊拉司特用途


Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。

 伊拉司特名称

中文名 伊拉司特
英文名 7-[(2S,3E,5Z)-10-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-1-hydroxy-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]deca-3,5-dien-2-yl]sulfanyl-4-oxochromene-2-carboxylic acid
英文别名 更多

 伊拉司特生物活性

描述 Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。
相关类别
靶点

CysLT1:7.8 (pKi)

体外研究 Iralukast和CGP 57698都能够竞争由[3H] -LTD4标记的两个位点。与所有G蛋白偶联受体一样,Iralukast和CGP 57698不区分LTD4标记的CysLT受体的高和低亲和态(Ki1 = Ki2 = 16.6 nM±36%CV和Ki1 = Ki2 = 5.7 nM±)分别为19%的CV)。 Iralukast显示缓慢的结合动力学,因为预孵育(15分钟)增加其拮抗剂效力。 Iralukast和CGP 57698拮抗LTD4诱导的人类收缩,pA2值分别为7.77±4.3%CV和8.51±1.6%CV,并且斜率与统一没有显着差异[2]。
参考文献

[1]. Magnus Bäck, et al. Update on leukotriene, lipoxin and oxoeicosanoid receptors: IUPHAR Review 7. Br J Pharmacol. 2014 Aug; 171(15): 3551–3574.

[2]. Valérie Capra, et al. Pharmacological characterization of the cysteinyl-leukotrieneantagonists CGP 45715A (iralukast) and CGP 57698 in human airways in vitro.Br J Pharmacol. 1998 Feb; 123(3): 590–598.

 伊拉司特物理化学性质

密度 1.37g/cm3
沸点 828.7ºC at 760mmHg
分子式 C38H37F3O8S
分子量 710.75600
闪点 455ºC
精确质量 710.21600
PSA 159.57000
LogP 8.92670

 伊拉司特英文别名

Iralukast
UNII-L1E28E0J8F