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MTI-31

更新时间:2024-01-07 11:54:34

MTI-31结构式
MTI-31结构式
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常用名 MTI-31 英文名 MTI-31
CAS号 1567915-38-1 分子量 474.565
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H30N6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MTI-31用途


MTI-31(LXI-15029,mTOR抑制剂-31)是一种新型有效的选择性mTORC1/mTORC2抑制剂,Kd为0.2 nM(mTOR),选择性比PIK3CA,PIK3CB和PIK3G高>5000倍;IC50值为39 nM in LANCE®测定mTOR底物磷酸化;剂量依赖性抑制mTORC1底物P-S6K1(T389),P-S6(S235/6),P-4EBP1(T70)和mTORC2底物P-AKT(S473)肿瘤细胞系携带mTOR通路失调,IC50<0.12 uM;有效抑制多种NSCLC模型中的细胞增殖(IC50<1 mmol/L)和体内肿瘤生长EGFR/T790M,EML4-ALK,c-Met或KRAS(MED<10 mg/kg),还抑制EGFR和ALK驱动的NSCLC中的程序性死亡配体1(PD-L1),部分由mTORC2/AKT/GSK3β依赖性蛋白酶体降解介导。

 MTI-31名称

英文名 MTI-31

 MTI-31生物活性

描述 MTI-31(LXI-15029,mTOR抑制剂-31)是一种新型有效的选择性mTORC1/mTORC2抑制剂,Kd为0.2 nM(mTOR),选择性比PIK3CA,PIK3CB和PIK3G高>5000倍;IC50值为39 nM in LANCE®测定mTOR底物磷酸化;剂量依赖性抑制mTORC1底物P-S6K1(T389),P-S6(S235/6),P-4EBP1(T70)和mTORC2底物P-AKT(S473)肿瘤细胞系携带mTOR通路失调,IC50<0.12 uM;有效抑制多种NSCLC模型中的细胞增殖(IC50<1 mmol/L)和体内肿瘤生长EGFR/T790M,EML4-ALK,c-Met或KRAS(MED<10 mg/kg),还抑制EGFR和ALK驱动的NSCLC中的程序性死亡配体1(PD-L1),部分由mTORC2/AKT/GSK3β依赖性蛋白酶体降解介导。
参考文献 References 1. Qian J, et al. Oncotarget. 2016 Oct 11;7(41):67071-67086. 2. Zhang Q, et al. Clin Cancer Res. 2019 Feb 22. pii: clincanres.2548.2018. View Related Products by Target mTOR

 MTI-31物理化学性质

分子式 C26H30N6O3
分子量 474.565
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