| 描述 |
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
Super-TDU下调YAP-TEADs靶基因CTGF、CYR61和CDX2的表达。Super-TDU抑制GC细胞株MGC-803、BGC-823和HGC27的细胞活力和集落形成[1]。
|
| 体内研究 |
Super-TDU(静脉注射；50μg/kg或500μg/kg；每天)以剂量依赖的方式显著降低小鼠肿瘤的大小、重量和YAP靶基因[1]。超TDU(静脉注射；250μg/kg 500μg/kg)的t1/2α为0.78小时和0.82小时；Cmax为6.12 ng/mL和13.3 ng/mL；250μg/kg和500μg/kg小鼠的CL分别为7.41 mL/min/kg和7.72 mL/min/kg[1]。动物模型：BALB/cA-nu/nu小鼠[1]剂量：50μg/kg或500μg/kg给药：静脉注射；每日结果：肿瘤体积、重量和YAP靶基因呈剂量依赖性减少。动物模型：BALB/cA-nu/nu小鼠[1]剂量：250μg/kg或500μg/kg(药代动力学研究)给药：静脉注射结果：t1/2α分别为0.78小时和0.82小时,Cmax分别为6.12 ng/mL和13.3 ng/mL；250μg/kg和500μg/kg小鼠的CL分别为7.41 mL/min/kg和7.72 mL/min/kg。
|
| 参考文献 |
[1]. Jiao S, et al. A peptide mimicking VGLL4 function acts as a YAP antagonist therapy against gastric cancer. Cancer Cell. 2014 Feb 10;25(2):166-80.
|
