SEL120-34A结构式
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常用名 | SEL120-34A | 英文名 | SEL120-34A |
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CAS号 | 1609522-33-9 | 分子量 | 414.14 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C15H18Br2N4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
SEL120-34A用途CDK8-IN-2 是 CDK8 和/或 CDK19 的抑制剂,来自专利 WO 2017076968 A1。 |
中文名 | SEL120-34A |
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英文名 | CDK8-IN-2 |
英文别名 | 更多 |
描述 | SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
CDK8/CycC:4.4 nM (IC50) CDK19/CycC:10.4 nM (IC50) CDK9/cycT:1070 nM (IC50) |
体外研究 | SEL120-34A是一种选择性ATP竞争性CDK8抑制剂,CDK8/CycC和CDK19/CycC的IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。 SEL120-34A对CDK1,2,4,6,5,7没有明显的抑制作用,并且仅弱抑制CDK9(IC50,1070nM)。 SEL120-34A对一组AML细胞系(GI50 <1μM)具有活性,例如SKNO-1,KG-1,HEL-60,MOLM-16,MV-4-11,OciAML-2,MOLM-6和OciAML-3细胞,符合STAT1 S727和STAT5 S726的有效抑制范围[1]。 |
体内研究 | SEL120-34A(30,60 mg/kg,po)抑制携带MV4-11癌细胞的小鼠肿瘤的生长,并通过口服给药阻止KG-1衍生肿瘤以30 mg/kg的生长[1] 。 |
参考文献 |
分子式 | C15H18Br2N4 |
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分子量 | 414.14 |
SEL120-34A |