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CDK8-IN-1

更新时间:2024-09-17 17:03:07

CDK8-IN-1结构式
CDK8-IN-1结构式
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常用名 CDK8-IN-1 英文名 CDK8-IN-1
CAS号 1629633-48-2 分子量 255.20
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C11H8F3N3O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDK8-IN-1用途


CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

 CDK8-IN-1名称

中文名 CDK8-IN-1
英文名 CDK8-IN-1

 CDK8-IN-1生物活性

描述 CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
相关类别
靶点

CDK8:3 nM (IC50)

体内研究 CDK8-IN-1显示低全身清除率,非常好的暴露和口服生物利用度。 PO的tmax为0.25小时。通过IV和PO,Cmax的平均值分别为9940μg/ L,12740μg/ L. IV和PO的AUC值分别为9378,25952 [1]。
动物实验 小鼠[1] CDK8-IN-1分别以5 mg / kg,25 mg / mg IV和PO给予小鼠[1]。
参考文献

[1]. Han X, et al. Discovery of potent and selective CDK8 inhibitors through FBDD approach. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Sep 15;27(18):4488-4492.

 CDK8-IN-1物理化学性质

分子式 C11H8F3N3O
分子量 255.20