c-Met的-IN-2

• 常用名: c-Met的-IN-2
• 英文名: c-Met-IN-2
• CAS号: 1635406-73-3
• 分子量: 484.49
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₁FN₁₀O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

c-Met的-IN-2用途

c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。

c-Met的-IN-2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: c-Met的-IN-2
• 英文名: c-Met-IN-2

c-Met的-IN-2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 0.6 nM (c-Met)[1]

• 体外研究: c-Met-IN-2(化合物14)是有效的选择性c-Met抑制剂,IC50为0.6nM。 c-Met-IN-2也显示出对其他激酶的弱活性,IC50为1075 nM(AxI),731 nM(RON),18364 nM(VEGFR2),5396 nM(c-Kit),2357 nM(PDGFRa), 17056nM(c-Src)。
• 体内研究: c-Met-IN-2(0.1,1,10mg/kg,po,每日一次)显着降低携带H1993肿瘤的小鼠的肿瘤体积,并且在SNU-5异种移植模型中通过0.3的口服给药具有相似的效果, 1和3毫克/千克[1]。
• 细胞实验: 将NCI-H1993细胞系和SNU-5细胞系维持在RPMI 1640培养基中并补充10％胎牛血清。将NCI-H1993细胞以5000个细胞/孔接种在96孔板中并孵育过夜。第二天，将细胞暴露于各种浓度的c-Met-IN-2并进一步培养72小时。在与CCK-8的显色反应后，使用Flexstation 3读数器测量OD450（参考OD650）。使用GraphPad Prism软件计算IC 50值。每个实验进行三次，每次一式两份。 SNU-5细胞系测定以与NCI-H1993测定相似的程序操作[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]将密度为200μL的6×106个肿瘤细胞的SNU-5或在140μL中密度为7×106个肿瘤细胞的NCI-H1993皮下注射到裸鼠的右侧腹部。在治疗前将携带肿瘤的动物分成具有相似平均肿瘤体积的组（对于SNU-5通常为100-200mm 3，对于NCI-H1993通常为150-250mm 3）。将小鼠随机分配到对照组和治疗组（每组n = 7（NCI-H1993模型）或n = 6（SNU-5模型））。对照组单独给予载体，并且治疗组分别在SNU-5模型中通过口服给药接受c-Met-IN-2作为指示剂量，每天一次，持续2周，并且分别在NCI-H1993模型中每天一次口服给药3周。使用卡尺每周测量肿瘤的大小两次，并且使用以下公式以立方毫米计算肿瘤体积：V =（A×B2）/ 2，其中A和B是肿瘤的长径和短径， 分别。在整个研究中监测体重作为毒性/发病率的总量度。肿瘤生长抑制（TGI），以百分比（％）表示，使用下式计算：100％×（1 - （（最终治疗日 - 治疗日0）/（对照最终日 - 对照日0）））。使用以下公式计算肿瘤消退百分比（PTR），以百分比（％）表示：100％×（治疗日0-治疗的最后一天）/治疗日0 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhao F, et al. Identification of 3-substituted-6-(1-(1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-1-yl)ethyl)quinoline derivatives as highly potent and selective mesenchymal-epithelial transition factor (c-Met) inhibitors via metabolite profiling-based structural optimization. Eur J Med Chem. 2017 Jul 7;134:147-158.

c-Met的-IN-2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₄H₂₁FN₁₀O
• 分子量: 484.49

c-Met的-IN-2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Toxicity in BALB/c athymic nude mouse xenografted with human NCI-H1993 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4021248

实验名称：Toxicity in BALB/c athymic nude mouse xenografted with human SNU5 cells assessed as a... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4021249

实验名称：Drug metabolism in monkey cytosol assessed as AO-mediated metabolite formation by mea... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4021246

实验名称：Toxicity in BALB/c athymic nude mouse xenografted with human SNU5 cells assessed as b... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4021247

实验名称：Volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rat plasma at 1 mg/kg, iv by... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4021196

实验名称：Clearance in Sprague-Dawley rat plasma at 1 mg/kg, iv by UPLC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4021197

实验名称：Reversible inhibition of CYP2C19 in human liver microsomes at 10 uM after 20 mins in ... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C19 External Id：CHEMBL4021195

实验名称：Toxicity in BALB/c athymic nude mouse xenografted with human NCI-H1993 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4021244

实验名称：Drug metabolism in monkey cytosol assessed as AO-mediated metabolite formation by mea... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4021245

实验名称：Antitumor activity against human SNU5 cells xenografted in BALB/c athymic nude mouse ... 来源：ChEMBL 靶标：SNU-5 External Id：CHEMBL4021242

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c-Met的-IN-2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1635406-73-3的中文名称是什么？

A: 1635406-73-3的中文名称为c-Met的-IN-2。

Q: c-Met的-IN-2的分子量是多少？

A: c-Met的-IN-2分子量为484.49。

Q: c-Met的-IN-2有什么用途？

A: c-Met的-IN-2主要用途：c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。

Q: c-Met的-IN-2的英文名称是什么？

A: c-Met的-IN-2英文名称为c-Met-IN-2。

Q: c-Met的-IN-2的CAS号是多少？

A: c-Met的-IN-2CAS号为1635406-73-3。

Q: c-Met的-IN-2的分子式是什么？

A: c-Met的-IN-2分子式为C24H21FN10O。

c-Met的-IN-2生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司