TAS6417

更新时间:2024-01-02 18:35:07

TAS6417结构式
TAS6417结构式
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常用名 TAS6417 英文名 TAS6417
CAS号 1661854-97-2 分子量 396.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H20N6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TAS6417用途


TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。

 TAS6417作用


体外活性:TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性:TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。

 TAS6417名称

中文名 TAS6417
英文名 TAS6417

 TAS6417生物活性

描述 TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
相关类别
靶点

EGFR:1.1-8.0 nM (IC50)

体外研究 TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,对于LXF 2478L细胞,GI50值为86.5±28.5nM,对于NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞,GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。相比之下,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关[1]。
体内研究 TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活[1]。
动物实验 小鼠[1]口服给予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD异种移植物的小鼠TAS6417(50,100,200mg / kg)。给予TAS6417后1小时和2小时,收集异种移植肿瘤和皮肤组织[1]。
参考文献

[1]. Hasako S, et al. TAS6417, A Novel EGFR Inhibitor Targeting Exon 20 Insertion Mutations. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1648-1658.

 TAS6417物理化学性质

分子式 C23H20N6O
分子量 396.44
储存条件 2-8℃
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