TAS-103二盐酸盐

• 常用名: TAS-103二盐酸盐
• 英文名: TAS 103
• CAS号: 174634-09-4
• 分子量: 406.30600
• 密度: N/A
• 沸点: 564ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₁Cl₂N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 294.9ºC

TAS-103二盐酸盐用途

TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。

TAS-103二盐酸盐名称

• 中文名: 6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-c]喹啉-7-酮二盐酸盐
• 英文名: 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]-5H-indeno[2,1-c]quinoline-3,7-dione,dihydrochloride

TAS-103二盐酸盐生物活性

• 描述: TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Topoisomerase I

  Topoisomerase II

• 体外研究: TAS-103是DNA拓扑异构酶I/II的双重抑制剂。 TAS-103(0.1-10μM)对CCRF-CEM细胞有活性,IC50值为5 nM。 TAS-103(0.1μM)显着增加单个CCRF-CEM细胞中topoIIαFITC免疫荧光的水平[1]。 TAS-103(0.01-1μM)对Lewis肺癌(LLC)细胞具有高度细胞毒性,脂质体TAS-103几乎与游离TAS-103一样活跃[2]。 TAS-103抑制HeLa细胞的活力,IC50为40 nM。 TAS-103(10μM)破坏信号识别颗粒(SRP)复合物的形成,并诱导SRP14和SRP19的不稳定及其最终降解[3]。
• 体内研究: TAS-103(30 mg/kg,iv)在携带Lewis肺癌(LLC)细胞的小鼠中引起显着的肿瘤生长抑制,没有明显的体重减轻,并且脂质体TAS-103比游离TAS-103更活跃[2] 。
• 细胞实验: CCRF-CEM人急性淋巴细胞白血病细胞在补充有3mM l-谷氨酰胺，10％胎牛血清，50U / mL青霉素和40μg/ mL链霉素的RPMI-1640中于37℃在潮湿气氛中生长含有5％的二氧化碳。将TAS-103，CPT和DACA溶解在DMSO中。将指数生长的细胞（~5×105）暴露于任一种药物中2小时。药物暴露后，通过在冷的磷酸盐缓冲盐水[1]中离心（400×g，3分钟）洗涤细胞两次。
• 动物实验: 用DMEM稀释Lewislung癌（LLC）细胞以获得5×10 6个细胞/ mL悬浮液，并将0.2mL悬浮液小心地皮下注射到5周龄C57BL / 6雄性小鼠中。在肿瘤植入后第4,8和12天，将脂质体TAS-103（0.2 mL /小鼠，30 mg / kg，TAS-103），游离TAS-103或PBS静脉注射到荷瘤小鼠的尾静脉中。每天监测每只小鼠的肿瘤体积和作为副作用指标的体重变化。计算肿瘤体积[2]。
• 参考文献:

  [1]. Padget K, et al. An investigation into the formation of N- [2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide (DACA) and 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]- 3-hydroxy-7H-indeno[2, 1-C]quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) stabilised DNA topoisomerase I and II cleavable complexes in human leukaemia cells. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):817-21.

  [2]. Shimizu K, et al. Cancer chemotherapy by liposomal 6-[12-(dimethylamino)ethyl]aminol-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-clquinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103), a novel anti-cancer agent. Biol Pharm Bull. 2002 Oct;25(10):1385-7.

  [3]. Yoshida M, et al. A new mechanism of 6-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno(2,1-c)quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) action discovered by target screening with drug-immobilized affinity beads. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):987-94. Epub 2007 Dec 18.

TAS-103二盐酸盐物理化学性质

• 沸点: 564ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₁Cl₂N₃O₂
• 分子量: 406.30600
• 闪点: 294.9ºC
• 精确质量: 405.10100
• PSA: 65.20000
• LogP: 4.39000
• 蒸汽压: 9.56E-13mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

TAS-103二盐酸盐英文别名

• tas 103
• TAS-103 2HCl
• TAS-103 (dihydrochloride)