Lanraplenib monosuccinate

• 常用名: Lanraplenib monosuccinate
• 英文名: Lanraplenib monosuccinate
• CAS号: 1800046-97-2
• 分子量: 561.59
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₁N₉O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Lanraplenib monosuccinate用途

Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

Lanraplenib monosuccinate名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Lanraplenib monosuccinate

Lanraplenib monosuccinate生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
• 靶点实验:

  IC50: 9.5 nM (SYK)[1]

• 体外研究: Lanraplenib单琥珀酸盐(GS-9876单琥珀酸盐)抑制人B细胞中抗IgM刺激的AKT,BLNK,BTK,ERK,MEK和PKCδ的磷酸化,EC50值为24-51nM。Lanraplenib单琥珀酸酯抑制B细胞上抗IgM介导的CD69和CD86表达(分别为EC50=112±10nM和164±15nM)和抗IgM/抗CD40共刺激B细胞增殖(EC50=108±55)nM)。在人巨噬细胞中,Lanraplenib单琥珀酸盐抑制IC刺激的TNFα和IL-1β释放(EC50分别为121±77 nM和9±17 nM)[1]。Lanraplenib单琥珀酸盐(GS-9876单琥珀酸盐)抑制糖蛋白VI(GPVI)诱导的接头磷酸化,激活T细胞和磷脂酶Cγ2,血小板活化和人全血聚集,以及动脉血流下血小板与胶原蛋白的结合[2]。。
• 参考文献:

  [1]. Di Paolo J, et al. FRI0049 Preclinical Characterization of GS-9876, A Novel, Oral SYK Inhibitor That Shows Efficacy in Multiple Established Rat Models of Collagen-Induced Arthritis.Annals of the Rheumatic Diseases 2016;75:443-444.

  [2]. Clarke AS, et al. Effects of GS-9876, a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, on platelet function and systemic hemostasis. Thromb Res. 2018 Oct;170:109-118.

  [3]. Kivitz AJ, et al. GS-9876, a Novel, Highly Selective, SYK Inhibitor in Patients with Active Rheumatoid Arthritis: Safety, Tolerability and Efficacy Results of a Phase 2 Study [abstract]. Arthritis Rheumatol.2018; 70 (suppl 10).

Lanraplenib monosuccinate物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₇H₃₁N₉O₅
• 分子量: 561.59
• InChIKey: DVFRSTNNWJHWGW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Nc1cncc(-c2cn3ccnc3c(Nc3ccc(N4CCN(C5COC5)CC4)cc3)n2)n1.O=C(O)CCC(=O)O

Lanraplenib monosuccinate常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Lanraplenib monosuccinate的英文名称是什么？

A: Lanraplenib monosuccinate英文名称为Lanraplenib monosuccinate。

Q: Lanraplenib monosuccinate的分子式是什么？

A: Lanraplenib monosuccinate分子式为C27H31N9O5。

Q: Lanraplenib monosuccinate的SMILES表达式是什么？

A: Lanraplenib monosuccinateSMILES表达式为Nc1cncc(-c2cn3ccnc3c(Nc3ccc(N4CCN(C5COC5)CC4)cc3)n2)n1.O=C(O)CCC(=O)O。

Q: Lanraplenib monosuccinate的CAS号是多少？

A: Lanraplenib monosuccinateCAS号为1800046-97-2。

Q: 1800046-97-2的中文名称是什么？

A: 1800046-97-2的中文名称为Lanraplenib monosuccinate。

Q: Lanraplenib monosuccinate的分子量是多少？

A: Lanraplenib monosuccinate分子量为561.59。

Q: Lanraplenib monosuccinate的InChIKey是什么？

A: Lanraplenib monosuccinateInChIKey为DVFRSTNNWJHWGW-UHFFFAOYSA-N。

Q: Lanraplenib monosuccinate有什么用途？

A: Lanraplenib monosuccinate主要用途：Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

Lanraplenib monosuccinate生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司