ad

Syk(脾酪氨酸激酶)是一种在人体内由SYK基因编码的酶。 Syk与Zap-70一起是Syk酪氨酸激酶家族的成员。已知Syk在适应性免疫受体信号传导中具有关键作用。最近的报道表明,Syk还介导其他意想不到的多样化生物功能,包括细胞粘附,先天免疫识别,破骨细胞成熟,血小板活化和血管发育。 Syk由C型凝集素和整联蛋白激活,并激活新靶标,包括CARD9-Bcl-10-MALT1途径和NLRP3炎性体。 Syk在自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤中起着至关重要的作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BAY 61-3606二盐酸盐

BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂,IC50 值为 10 nM;对 Btk,Fyn,Itk,Lyn 和 Src 无抑制作用。

  • CAS号:648903-57-5
  • 分子式:C20H20Cl2N6O3
  • 分子量:463.31700
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

R112

R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。

  • CAS号:575474-82-7
  • 分子式:C16H13FN4O2
  • 分子量:312.29800
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK-659

TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

  • CAS号:1312691-33-0
  • 分子式:C17H21FN6O
  • 分子量:344.387
  • 类别:FLT3
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:661.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.0±31.5 °C

MNS

MNS是一个强的,选择性的Src 和Syk酪氨酸激酶。

  • CAS号:1485-00-3
  • 分子式:C9H7NO4
  • 分子量:193.156
  • 类别:SRC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:334.9±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:159-163 °C
  • 闪点:168.8±21.3 °C

福他替尼

Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

  • CAS号:901119-35-5
  • 分子式:C23H26FN6O9P
  • 分子量:580.459
  • 类别:SYK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:814.2±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:446.2±37.1 °C

RO9021

RO9021 是一种可口服的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,IC50 值为 5.6 nM。

  • CAS号:1446790-62-0
  • 分子式:C18H25N7O
  • 分子量:355.437
  • 类别:SYK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:618.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.9±31.5 °C

R406(游离的)

R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。

  • CAS号:841290-80-0
  • 分子式:C22H23FN6O5
  • 分子量:470.454
  • 类别:SYK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

赛度替尼

Cerdulatinib (PRT062070)是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。

  • CAS号:1198300-79-6
  • 分子式:C20H27N7O3S
  • 分子量:445.539
  • 类别:JAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:741.9±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.5±35.7 °C

PRT062607

PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

  • CAS号:1370261-96-3
  • 分子式:C19H23N9O
  • 分子量:393.446
  • 类别:SYK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:707.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:381.7±35.7 °C

PRT062607盐酸盐

PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂,IC50 为 1-2 nM。

  • CAS号:1370261-97-4
  • 分子式:C19H24ClN9O
  • 分子量:429.907
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PRT-060318

PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。

  • CAS号:1194961-19-7
  • 分子式:C18H24N6O
  • 分子量:340.423
  • 类别:SYK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:317.9±34.3 °C

R406

R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。

  • CAS号:841290-81-1
  • 分子式:C28H29FN6O8S
  • 分子量:628.629
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

白皮杉醇

Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。

  • CAS号:10083-24-6
  • 分子式:C14H12O4
  • 分子量:244.243
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.3±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:223-227ºC
  • 闪点:252.2±21.4 °C

GS-9973

Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服,选择性的 Syk 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM。

  • CAS号:1229208-44-9
  • 分子式:C23H21N7O
  • 分子量:411.459
  • 类别:SYK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

R788钠盐

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

  • CAS号:1025687-58-4
  • 分子式:C23H24FN6Na2O9P
  • 分子量:624.423
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮二钠盐六水合物

Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。

  • CAS号:914295-16-2
  • 分子式:C23H24FN6Na2O9P.6H2O
  • 分子量:732.51
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASN-002

ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。

  • CAS号:1425381-60-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BAY 61-3606

BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。

  • CAS号:732983-37-8
  • 分子式:C20H18N6O3
  • 分子量:390.395
  • 类别:SYK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK-659盐酸盐

TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。

  • CAS号:1952251-28-3
  • 分子式:C17H22ClFN6O
  • 分子量:380.85
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Lanraplenib

Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

  • CAS号:1800046-95-0
  • 分子式:C23H25N9O
  • 分子量:443.50
  • 类别:SYK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A