GSK143 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
Syk-IN-8(化合物19q)是一种Syk抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8抑制PLCγ2磷酸化,可用于血癌研究[1]。
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
TAS055567(TAS-5567)是一种新型有效,选择性,口服的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,IC50为0.37 nM；在一组192种激酶中显示出>70%的Syk和4种其他激酶抑制作用,更具选择性和效力比R406；抑制Ramos细胞中抗IgM诱导的BLNK磷酸化(IC50=1.8nM)；抑制Ramos细胞中BCR依赖性信号转导,THP-1细胞中FcγR介导的TNF-α产生,以及RBL-2H3细胞中FcεR介导的组胺释放；以剂量依赖性方式抑制后爪肿胀,显着降低类风湿性关节炎模型的组织病理学评分。
Cerdulatinib (PRT062070)是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。
Syk-IN-3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。
Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
ER-27319是一种吖啶酮衍生物,是一种强效和选择性的SYK抑制剂,可抑制SYK的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319以10μM的IC50抑制人类和大鼠肥大细胞中抗原诱导的过敏介质的释放,可用于过敏性疾病的研究[1][2]。
R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。
Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
Cevidoplenib是一种有效的选择性Syk激酶抑制剂,用于治疗激酶介导的疾病。
Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服,选择性的 Syk 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM。
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
RO9021 是一种可口服的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,IC50 值为 5.6 nM。
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。