SR 142948

• 常用名: SR 142948
• 英文名: SR 142948
• CAS号: 184162-64-9
• 分子量: 685.85200
• 密度: 1.29g/cm3
• 沸点: 824.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₉H₅₁N₅O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 452.5ºC

SR 142948用途

SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。

SR 142948名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 2-[[5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1-[4-[3-(dimethylamino)propyl-methylcarbamoyl]-2-propan-2-ylphenyl]pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylic acid

SR 142948生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经降压素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: SR 142948(1µM；90分钟)抑制CHO-hNT1-R细胞中c-fos和krox24的表达[1]。SR 142948(0-1µM；1h)通过抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT 29细胞膜的结合而显示出良好的拮抗活性,IC50分别为1.19和0.32nm[2]。SR 142948(0-1µM；30分钟)以浓度依赖性方式拮抗h-NTR1-CHO和HT 29细胞中NT刺激的IP1的产生[2]。SR 142948(1,10 nM；60-80 s)拮抗NT在h-NTR1-CHO细胞中刺激的细胞内钙动员[2]。细胞存活率测定[1]细胞系：CHO细胞(表达hNT1-R)浓度：1µM孵育时间：90分钟结果：抑制NT刺激的c-fos和krox24的表达。细胞存活率试验[2]细胞系：,HT 29细胞浓度：0-1µM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖性方式抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT 29细胞膜的特异性结合(IC50分别为1.19和0.32 nM)。第六单元
• 体内研究: SR 142948(2µg/kg；单次)抑制NT诱导的转向行为(10 pg/小鼠)[2]。SR 142948(0.01、0.03、0.3 mg/kg；腹腔注射；单次)以剂量依赖性方式防止NT(100 nM)产生的乙酰胆碱释放增强[2]。SR 142948(0-10 mg/kg；p.o.单次)部分但显著地阻断NT诱导的低温(大鼠在2 mg/kg时为53%,小鼠在4 mg/kg中为54%)[2]。动物模型：雌性瑞士白化CD1小鼠(25-30g；纹状体内注射10pg/小鼠NT)[2]。剂量：2µg/kg给药：口服给药；仅有一个的结果：在给药后1-2小时内,以最大且显著的拮抗作用抑制转向行为。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(270-320g；100nM NT刺激)[2]。剂量：0.01、0.03、0.3mg/kg给药：腹腔注射；仅有一个的结果：抑制NT诱导的乙酰胆碱释放,呈剂量依赖性。动物模型：雄性OFA大鼠(130-160克)和雄性OFA小鼠(25-30克)[2]。剂量：0-10mg/kg给药
• 参考文献:

  [1]. Portier M, et al. Neurotensin type 1 receptor-mediated activation of krox24, c-fos and Elk-1: preventing effect of the neurotensin antagonists SR 48692 and SR 142948. FEBS Lett. 1998 Jul 31;432(1-2):88-93.

  [2]. Gully D, et al. Biochemical and pharmacological activities of SR 142948A, a new potent neurotensin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Feb;280(2):802-12.

SR 142948物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.29g/cm3
• 沸点: 824.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₉H₅₁N₅O₆
• 分子量: 685.85200
• 闪点: 452.5ºC
• 精确质量: 685.38400
• PSA: 129.72000
• LogP: 6.28770
• InChIKey: LWULHXVBLMWCHO-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1cccc(OC)c1-c1cc(C(=O)NC2(C(=O)O)C3CC4CC(C3)CC2C4)nn1-c1ccc(C(=O)N(C)CCCN(C)C)cc1C(C)C
• 蒸汽压: 8.51E-29mmHg at 25°C
• 折射率: 1.636

SR 142948靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Agonist activity at rat neurotensin receptor type 2 expressed in CHOK1 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Neurotensin receptor type 2 External Id：CHEMBL3373063

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Displacement of [125L]NT from rat neurotensin receptor type 2 expressed in CHOK1 cell... 来源：ChEMBL 靶标：Neurotensin receptor type 2 External Id：CHEMBL3373067

实验名称：Displacement of [125L]NT from rat neurotensin receptor type 1 expressed in CHOK1 cell... 来源：ChEMBL 靶标：Neurotensin receptor type 1 External Id：CHEMBL3373066

实验名称：SPR Screening Assay from Article 10.1021/acschembio.6b00646: "Ligand Discovery for a ... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_7803_1

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：A screen for small molecules that modulate mitochondrial supercomplex formation 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：N/A External Id：HMS1482

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068538

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL5065589

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SR 142948英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• sr-142,948
• hms3268l04
• SR 142948

SR 142948常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 184162-64-9的分子式是什么？

A: 184162-64-9分子式为C39H51N5O6。

Q: 184162-64-9的SMILES表达式是什么？

A: 184162-64-9SMILES表达式为COc1cccc(OC)c1-c1cc(C(=O)NC2(C(=O)O)C3CC4CC(C3)CC2C4)nn1-c1ccc(C(=O)N(C)CCCN(C)C)cc1C(C)C。

Q: 184162-64-9有什么用途？

A: 184162-64-9主要用途：SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。

Q: 184162-64-9有哪些英文别名？

A: 184162-64-9英文别名有：sr-142,948、 hms3268l04、SR 142948。

Q: 184162-64-9的中文名称是什么？

A: 184162-64-9的中文名称为184162-64-9。

Q: 184162-64-9的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 184162-64-9LogP（油水分配系数）为6.28770。

Q: 184162-64-9的CAS号是多少？

A: 184162-64-9CAS号为184162-64-9。

Q: 184162-64-9的极性表面积PSA是多少？

A: 184162-64-9极性表面积PSA为129.72000。

Q: 184162-64-9的分子量是多少？

A: 184162-64-9分子量为685.85200。

Q: 184162-64-9的沸点是多少？

A: 184162-64-9沸点为824.7ºC at 760 mmHg。

SR 142948生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司