| 描述 |
雷公藤红素C是雷公藤红素(HY-13067)衍生物,是一种有效的Nur77靶向抗炎药,Kd值为0.87μM。雷公藤酚C通过促进Nur77与TRAF2和p62/SQSTM1的相互作用来抑制炎症反应[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Kd: 0.87 μM (Nur77)[1]
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| 体外研究 |
三羟甘油C(化合物3a)(2μM；1小时)强烈拮抗TNFα诱导IκBα降解的作用,并通过促进Nur77与TRAF2和p62/SQSTM1的相互作用抑制炎症反应[1]。三羟甘油C(2μM；10 h)导致HepG2细胞中3.12%的凋亡,其毒性低于雷公藤红素[1]。Western印迹分析[1]细胞系：来自HepG2细胞的裂解物(与20 ng/mL TNFα30分钟)浓度：2μM孵育时间：1小时结果：强烈拮抗TNFα诱导IκBα降解的作用免疫荧光[1]细胞系：HepG2细胞(用Myc-Nur77和Flag-TRAF2或Flag-p62转染)浓度：1μM孵育时间：1 h结果：促进Nur77与TRAF2和p62/SQSTM1之间的相互作用。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：2μM培养时间：10小时结果：导致3.12%的细胞凋亡,其细胞毒性低于雷公藤红素(>10%)。
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| 体内研究 |
导致3.12%的细胞凋亡,其细胞毒性低于雷公藤红素(>10%)。动物模型：斑马鱼[1]剂量：0.5 μM,1 μM和1.25 μM给药：72小时结果：浓度为1.25时,对斑马鱼的死亡率和畸形的影响小于雷公藤红素 μM,24小时 h或浓度为0.5 μM用于72 小时。
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