VU0477573

更新时间:2023-01-17 07:11:49

VU0477573结构式
VU0477573结构式
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常用名 VU0477573 英文名 VU0477573
CAS号 1946021-40-4 分子量 296.339
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 472.3±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H17FN2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 239.4±27.3 °C

 VU0477573用途

tip
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mGlu5受体的有效,选择性,脑渗透部分负变构调节剂,Ki为14 nM,Ca测定IC50为32 nM;对其他mGlu受体亚型(>10 uM)无活性;表现出MPEP位点的完全占据,不完全抑制mGlu5激动剂对细胞内钙动员的最大作用,肌醇磷酸(IP)积累或抑制海马Schaffer侧支-CA1突触的突触传递;当测量对mGlu5介导的ERK1/2磷酸化的影响时充当完整的NAM;显示出与mGlu5-NAM-MTEP相当的强大功效,在抗焦虑活动的模型。

 VU0477573名称

英文名 N,N-Diethyl-5-[(3-fluorophenyl)ethynyl]-2-pyridinecarboxamide
英文别名 更多

 VU0477573生物活性

描述 mGlu5受体的有效,选择性,脑渗透部分负变构调节剂,Ki为14 nM,Ca测定IC50为32 nM;对其他mGlu受体亚型(>10 uM)无活性;表现出MPEP位点的完全占据,不完全抑制mGlu5激动剂对细胞内钙动员的最大作用,肌醇磷酸(IP)积累或抑制海马Schaffer侧支-CA1突触的突触传递;当测量对mGlu5介导的ERK1/2磷酸化的影响时充当完整的NAM;显示出与mGlu5-NAM-MTEP相当的强大功效,在抗焦虑活动的模型。
参考文献 References 1. Nickols HH, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Jan;356(1):123-36. View Related Products by Target mGluR

 VU0477573物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 472.3±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H17FN2O
分子量 296.339
闪点 239.4±27.3 °C
精确质量 296.132477
LogP 3.23
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.589

 VU0477573英文别名

MFCD30146434
2-Pyridinecarboxamide, N,N-diethyl-5-[2-(3-fluorophenyl)ethynyl]-
N,N-Diethyl-5-[(3-fluorophenyl)ethynyl]-2-pyridinecarboxamide
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