CDK12 inhibitor E9 R-isomer

• 常用名: CDK12 inhibitor E9 R-isomer
• 英文名: CDK12 inhibitor E9 R-isomer
• CAS号: 2020052-51-9
• 分子量: 434.544
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₃₀N₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CDK12 inhibitor E9 R-isomer用途

THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂；剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM)；发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用；在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。

CDK12 inhibitor E9 R-isomer名称

• 英文名: CDK12 inhibitor E9 R-isomer

CDK12 inhibitor E9 R-isomer生物活性

• 描述: THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂；剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM)；发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用；在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。
• 参考文献: References 1. Gao Y, et al. Cell Chem Biol. 2017 Dec 15. pii: S2451-9456(17)30424-5. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)

CDK12 inhibitor E9 R-isomer物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₃₀N₆O₂
• 分子量: 434.544