酮基激酶抑制剂1

• 常用名: 酮基激酶抑制剂1
• 英文名: Ketohexokinase inhibitor 1
• CAS号: 2102501-84-6
• 分子量: 356.34
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

酮基激酶抑制剂1用途

Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂，对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC₅₀ 值分别为 8.4 nM 和 66 nM，摘自专利 US 20170183328 A1，example 4。

酮基激酶抑制剂1名称

• 中文名: 酮基激酶抑制剂1
• 英文名: Ketohexokinase inhibitor 1

酮基激酶抑制剂1生物活性

• 描述: Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM,摘自专利 US 20170183328 A1,example 4。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 8.4 nM (KHK-C), 66 nM (KHK-A)[1]

• 体外研究: 酮基激酶抑制剂1(实施例4)是酮己酮酶(KHK)的抑制剂,KHK-C和KHK-A的IC50分别为8.4nM和66nM [1]。
• 激酶实验: 在测定板上使用384孔格式，并在室温（rt）下以连续模式通过UV-vis光谱监测。化合物（酮己酮酶抑制剂1）在DMSO中以4mM原液制备，在Biomek FX上使用11点半对数方案稀释，并在室温下与含有50mM HEPES，pH 7.4,140的反应混合物一起温育30分钟。 mM KCl，3.5mM MgCl 2,0.8mM果糖，2mM TCEP，0.8mM PEP，0.7mM NADH，0.01％Triton X-100,30U / mL丙酮酸激酶 - 乳酸脱氢酶和10nM纯化的KHK-C。每个孔中的化合物浓度范围为1nM至100μM。加入0.2mM ATP开始反应。添加ATP后，在SpectraMax读数器上测量吸光度30分钟。提供的浓度基于40μL的最终混合物体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. SUBSTITUTED 3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANES AS KETOHEXOKINASE INHIBITORS. US 20170183328 A1

酮基激酶抑制剂1物理化学性质

• 分子式: C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量: 356.34
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

酮基激酶抑制剂1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Kinetic solubility of compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5370019

实验名称：KHK Assay D from US Patent US10174007: "Substituted 3-azabicyclo[3.1.0]hexanes as ket... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_1383_4

实验名称：Lipophilicity, logD of compound at pH 7.4 by shake flask method 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5370020

实验名称：KHK Assay C from US Patent US10174007: "Substituted 3-azabicyclo[3.1.0]hexanes as ket... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_1383_3

实验名称：Drug concentration in Sprague-Dawley rat plasma at 10 mg/kg, po administered as singl... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5370017

实验名称：KHK Assay B from US Patent US10174007: "Substituted 3-azabicyclo[3.1.0]hexanes as ket... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_1383_2

实验名称：Inhibition of N-terminal his tagged human recombinant KHK-C expressed in Escherichia ... 来源：ChEMBL 靶标：Ketohexokinase External Id：CHEMBL5370018

实验名称：Drug concentration in Sprague-Dawley rat liver at 10 mg/kg, po administered as single... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5370015

实验名称：Drug concentration in Sprague-Dawley rat heart at 10 mg/kg, po administered as single... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5370016

实验名称：Drug concentration in Sprague-Dawley rat lung at 10 mg/kg, po administered as single ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5370013

共93条，当前第1页，共10页

1

2

3

4

5