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酮基激酶抑制剂1

酮基激酶抑制剂1用途

Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂，对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM，摘自专利 US 20170183328 A1，example 4。
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酮基激酶抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
2102501-84-6

[ 中文名 ]:
酮基激酶抑制剂1

[ 英文名 ]:
Ketohexokinase inhibitor 1

酮基激酶抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM,摘自专利 US 20170183328 A1,example 4。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8.4 nM (KHK-C), 66 nM (KHK-A)[1]


[体外研究]

酮基激酶抑制剂1(实施例4)是酮己酮酶(KHK)的抑制剂,KHK-C和KHK-A的IC50分别为8.4nM和66nM [1]。

[激酶实验]

在测定板上使用384孔格式，并在室温（rt）下以连续模式通过UV-vis光谱监测。化合物（酮己酮酶抑制剂1）在DMSO中以4mM原液制备，在Biomek FX上使用11点半对数方案稀释，并在室温下与含有50mM HEPES，pH 7.4,140的反应混合物一起温育30分钟。 mM KCl，3.5mM MgCl 2,0.8mM果糖，2mM TCEP，0.8mM PEP，0.7mM NADH，0.01％Triton X-100,30U / mL丙酮酸激酶 - 乳酸脱氢酶和10nM纯化的KHK-C。每个孔中的化合物浓度范围为1nM至100μM。加入0.2mM ATP开始反应。添加ATP后，在SpectraMax读数器上测量吸光度30分钟。提供的浓度基于40μL的最终混合物体积[1]。

[参考文献]

[1]. SUBSTITUTED 3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANES AS KETOHEXOKINASE INHIBITORS. US 20170183328 A1


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

酮基激酶抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H19F3N4O2

[ 分子量 ]:
356.34

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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