PD 198306

更新时间：2025-09-16 08:46:15

PD 198306结构式	常用名	PD 198306	英文名	PD 198306
	CAS号	212631-61-3	分子量	476.23200
	密度	1.686g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₁₈H₁₆F₃IN₂O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

PD 198306用途

PD 198306是一种选择性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。PD 198306可显著降低链脲佐菌素诱导的活性ERK1和ERK1水平升高。抗痛觉过敏作用[1]。

英文名	N-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-(4-iodo-2-methylanilino)benzamide
英文别名	更多

描述	PD 198306是一种选择性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。PD 198306可显著降低链脲佐菌素诱导的活性ERK1和ERK1水平升高。抗痛觉过敏作用[1]。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	MEK
体外研究	PD198306在10℃时显著抑制Tha GFP复制25% μM,36后 h[2]。PD198306(5) μM)在18岁时,Tha Crimson复制显著减少20% h但在36岁时无法确认这一结果 h[2]。细胞周期分析[2]细胞系：人诱导多能干细胞(iPSC)浓度：10 μM培养时间：6 小时结果：10小时抑制Tha深红色复制 μM,在18 h和50%在36岁时 H
体内研究	鞘内注射PD 198306(1-30μg/10μL)剂量依赖性(1-30μg)阻断链霉素和慢性收缩损伤(CCI)神经源性疼痛模型中的静态超敏反应[1]。动物模型：患有神经病理性疼痛的雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)[1]剂量：1-30μg/10μL和3 mg/100μL(PD 198306悬浮在克瑞莫酚：乙醇：水,1:1:8中。)给药：单剂量鞘内注射(i.t.)或植物内注射(ipl)PD 198306(分别为1-30μg/10μL和3 mg/100μL)。结果：鞘内注射(1-30μg)剂量依赖性地阻断了链霉素神经病理性疼痛模型的静态痛觉超敏反应。治疗30分钟后,3μg的最小有效剂量(MED)可显著阻断静态痛觉超敏。10μg和最高剂量(30μg)均能完全阻断静态痛觉超敏的维持,持续时间长达1小时。
参考文献	[1]. A Ciruela, et al. Identification of MEK1 as a novel target for the treatment of neuropathic pain. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(5):751-6. [2]. Benoit Besson, et al. Kinome-Wide RNA Interference Screening Identifies Mitogen-Activated Protein Kinases and Phosphatidylinositol Metabolism as Key Factors for Rabies Virus Infection. mSphere. 2019 May 22;4(3):e00047-19.

密度	1.686g/cm3
分子式	C₁₈H₁₆F₃IN₂O₂
分子量	476.23200
精确质量	476.02100
PSA	50.36000
LogP	5.29580
InChIKey	UHAXDAKQGVISBZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cc1cc(I)ccc1Nc1c(C(=O)NOCC2CC2)cc(F)c(F)c1F
折射率	1.631
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Rescue cell viability in cybrid cells with a genetic mutation in complex 1 of the mit...
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：N/A
External Id：HMS1315

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源：23265
External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste...
来源：Broad Institute
靶标：N/A
External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate
来源：ChEMBL
靶标：Histone deacetylase 6
External Id：CHEMBL4808149

共33条，当前第1页，共4页