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PD 198306

PD 198306用途

PD 198306是一种选择性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。PD 198306可显著降低链脲佐菌素诱导的活性ERK1和ERK1水平升高。抗痛觉过敏作用[1]。

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PD 198306名称

[ CAS 号 ]:
212631-61-3

[ 英文名 ]:
PD 198306

[英文别名 ]:

hms3269f09
hms3229h15
PD 198306

PD 198306生物活性

[ 描述 ]:

PD 198306是一种选择性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。PD 198306可显著降低链脲佐菌素诱导的活性ERK1和ERK1水平升高。抗痛觉过敏作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MEK

[体外研究]

PD198306在10℃时显著抑制Tha GFP复制25% μM,36后 h[2]。PD198306(5) μM)在18岁时,Tha Crimson复制显著减少20% h但在36岁时无法确认这一结果 h[2]。细胞周期分析[2]细胞系：人诱导多能干细胞(iPSC)浓度：10 μM培养时间：6 小时结果：10小时抑制Tha深红色复制 μM,在18 h和50%在36岁时 H

[体内研究]

鞘内注射PD 198306(1-30μg/10μL)剂量依赖性(1-30μg)阻断链霉素和慢性收缩损伤(CCI)神经源性疼痛模型中的静态超敏反应[1]。动物模型：患有神经病理性疼痛的雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)[1]剂量：1-30μg/10μL和3 mg/100μL(PD 198306悬浮在克瑞莫酚：乙醇：水,1:1:8中。)给药：单剂量鞘内注射(i.t.)或植物内注射(ipl)PD 198306(分别为1-30μg/10μL和3 mg/100μL)。结果：鞘内注射(1-30μg)剂量依赖性地阻断了链霉素神经病理性疼痛模型的静态痛觉超敏反应。治疗30分钟后,3μg的最小有效剂量(MED)可显著阻断静态痛觉超敏。10μg和最高剂量(30μg)均能完全阻断静态痛觉超敏的维持,持续时间长达1小时。

[参考文献]

[1]. A Ciruela, et al. Identification of MEK1 as a novel target for the treatment of neuropathic pain. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(5):751-6.

[2]. Benoit Besson, et al. Kinome-Wide RNA Interference Screening Identifies Mitogen-Activated Protein Kinases and Phosphatidylinositol Metabolism as Key Factors for Rabies Virus Infection. mSphere. 2019 May 22;4(3):e00047-19.

PD 198306物理化学性质

[ 密度 ]:
1.686g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆F₃IN₂O₂

[ 分子量 ]:
476.23200

[ 精确质量 ]:
476.02100

[ PSA ]:
50.36000

[ LogP ]:
5.29580

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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