JBJ-04-125-02

• 常用名: JBJ-04-125-02
• 英文名: JBJ-04-125-02
• CAS号: 2140807-05-0
• 分子量: 543.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₂₆FN₅O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JBJ-04-125-02用途

JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

JBJ-04-125-02名称

• 英文名: JBJ-04-125-02

JBJ-04-125-02生物活性

• 描述: JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR (L858R/T790M):0.26 nM (IC50)

• 体外研究: JBJ-04-125-02(0-1000nm；72小时；H1975细胞)处理可以在低纳米摩尔浓度下抑制H1975细胞的增殖[1]。JBJ-04-125-02处理也抑制了稳定转染EGFRL858R、EGFRL858R/T790M或EGFRL858R/T790M/C797S突变的Ba/F3细胞的增殖[1]。用Ba/F3、H1975和NIH-3T3细胞检测了JBJ-04-125-02(0.01-10μM)抑制EGFR磷酸化的能力。JBJ-04-125-02通过抑制突变体EGFR和下游AKT及ERK1/2磷酸化,显示突变体的选择性[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：H1975细胞浓度：0nm,0.1nm,1nm,10nm,100nm,1000nm培养时间：72h结果：低浓度纳米颗粒抑制H1975细胞增殖。
• 体内研究: JBJ-04-125-02(50 mg/kg；口服灌胃；每日一次；持续15周；EGFRL858R/T790M/C797S基因工程小鼠)治疗导致治疗4周内明显的肿瘤消退[1]。JBJ-04-125-02显示中等半衰期为3小时,静脉注射(静脉注射)3 mg/kg后,曲线下面积为728577 min•ng/mL(AUClast)。20 mg/kg口服剂量的JBJ-04-125-02的平均最大血浆浓度为1.1μmol/L,口服生物利用度为3%[1]。动物模型：EGFRL858R/T790M/C797S基因工程小鼠(GEM)[1]剂量：50mg/kg给药：灌胃；每日1次；15周结果：治疗4周内肿瘤明显消退。
• 参考文献:

  [1]. To C, et al. Single and Dual Targeting of Mutant EGFR with an Allosteric Inhibitor. Cancer Discov. 2019 Jul;9(7):926-943.

JBJ-04-125-02物理化学性质

• 分子式: C₂₉H₂₆FN₅O₃S
• 分子量: 543.61