M-525

• 常用名: M-525
• 英文名: M-525
• CAS号: 2173582-08-4
• 分子量: 734.932
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₉H₅₁FN₆O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

M-525用途

M-525是menin-MLL相互作用的一流,高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM；抑制MV4；11(MLL融合)和HL60(无MLL融合)细胞生长,IC50分别为2.7和2000 nM；显着下调MEIS1的表达,在低纳摩尔浓度的剂量依赖性退火中的HOXA9和HOXA11基因也有效抑制MOLM-13细胞系中3nM的MEIS1和HOX基因的表达。

M-525名称

• 英文名: M-525

M-525生物活性

• 描述: M-525是menin-MLL相互作用的一流,高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM；抑制MV4；11(MLL融合)和HL60(无MLL融合)细胞生长,IC50分别为2.7和2000 nM；显着下调MEIS1的表达,在低纳摩尔浓度的剂量依赖性退火中的HOXA9和HOXA11基因也有效抑制MOLM-13细胞系中3nM的MEIS1和HOX基因的表达。
• 参考文献: References 1. Xu S, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Feb 5;57(6):1601-1605. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)

M-525物理化学性质

• 分子式: C₃₉H₅₁FN₆O₅S
• 分子量: 734.932
• InChIKey: PJMFCNODKBGQNV-HDDNKGPMSA-N
• SMILES: COC(=O)NC1CCCC1C(C#N)(c1cccc(F)c1)C1CCN(CC2CN(c3ccc(S(=O)(=O)C4CN(C(=O)C=CCN(C)C)C4)cc3)C2)CC1

M-525靶点实验

查看更多实验

实验名称：Covalent binding affinity to human menin assessed as protein-compound complex formati... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL4346453

实验名称：Antiproliferative activity against human MV4-11 cells 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL5229033

实验名称：Covalent binding affinity to human menin assessed as protein-compound complex formati... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL4346452

实验名称：Antiproliferative activity against human MOLM-13 cells 来源：ChEMBL 靶标：MOLM-13 External Id：CHEMBL5229035

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实验名称：Growth inhibition of human MV4-11 cells after 7 days by WST-8 assay 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL4346448

实验名称：Menin Binding Affinity from US Patent US11045448: "Piperidines as covalent menin inhi... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_9993_1

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