Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

• 常用名: Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
• 英文名: Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
• CAS号: 2175953-98-5
• 分子量: 460.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₀N₂O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。

名称

• 英文名: Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

生物活性

• 描述: Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  AcPHF6, tau-aggregation, NO[1]

• 体外研究: Tau聚集和神经炎症-IN-1(化合物30)(0-40μM)降低了30μM下SH-SY5Y细胞的存活率,并且在高浓度下对LO2细胞没有明显的肝毒性,在20μM下对BV2细胞的存活率也没有影响[1]。Tau聚集和神经炎症-IN-1(2.5、5和10μM；24小时)保持松萝酸钠的抗炎活性,并在10μM下抑制LPS刺激的BV2细胞中41%的NO释放速率【1】。细胞毒性试验细胞系：SH-SY5Y、LO2和BV-2细胞【1】浓度：0、10、20、30和40μM孵育时间：24小时结果：30μM降低了SH-SY5Y细胞的存活率,即使在高浓度(高达40μM)下,LO2细胞也没有明显的肝毒性,20μM对BV2细胞的存活率也没有影响。
• 体内研究: Tau聚集和神经炎症-IN-1(5和10 mg/kg；持续14天)导致OA诱导大鼠的常规参考空间记忆和认知能力显著改善[1]。动物模型：雄性SD大鼠(250-270 g；右背海马微量注射OA)[1]剂量：5和10 mg/kg给药：IP；结果：大鼠常规参考空间记忆和认知能力显著提高。
• 参考文献:

  [1]. Shi CJ, Peng W, Zhao JH, et al. Usnic acid derivatives as tau-aggregation and neuroinflammation inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;187:111961.

物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₀N₂O₇
• 分子量: 460.44
• InChIKey: AKUILIKFHHXNNL-VWLOTQADSA-N
• SMILES: CC(=O)c1c(O)c(C)c(O)c2c1OC1=Cc3c(c(C)nn3-c3ccc(C(=O)O)cc3)C(=O)C12C

靶点实验

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