PF-06873600

• 常用名: PF-06873600
• 英文名: PF-06873600
• CAS号: 2185857-97-8
• 分子量: 471.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₇F₂N₅O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF-06873600用途

PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性[1][2]。

PF-06873600名称

• 中文名: PF-06873600
• 英文名: PF-06873600

PF-06873600生物活性

• 描述: PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  CDK2:0.09 nM (Ki)

  CDK4:0.13 nM (Ki)

  CDK6:0.16 nM (Ki)

• 体外研究: PF-06873600(实施例8)是一种口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性[1]。 PF-06873600选择性地靶向,结合并抑制CDK的活性。抑制这些激酶导致细胞周期停滞,诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。 CDKs,ATP依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞周期进程和细胞增殖的重要调节因子,在肿瘤细胞中经常过表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. US 2018/0044344 A1.

  [2]. NCI Drug Dictionary

PF-06873600物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₇F₂N₅O₄S
• 分子量: 471.52
• 储存条件: 2-8℃

PF-06873600靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of CDK6/cyclin D1 (unknown origin) assessed as reduction in substrate pept... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 6 External Id：CHEMBL5236938

实验名称：CDK4/Cyclin D3 Mobility Shift Assay from US Patent US10233188: "CDK2/4/6 inhibitors" 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2528_3

实验名称：Inhibition of CDK4/cyclin D1 (unknown origin) assessed as reduction in substrate pept... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 4 External Id：CHEMBL5236937

实验名称：CDK6/Cyclin D1 Mobility Shift Assay from US Patent US10233188: "CDK2/4/6 inhibitors" 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2528_2

实验名称：Inhibition of CDK9/Cyclin-T1 (unknown origin) assessed as reduction in substrate pept... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL5236940

实验名称：CDK2/Cyclin E1 Mobility Shift Assay from US Patent US10233188: "CDK2/4/6 inhibitors" 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2528_1

实验名称：Inhibition of CDK1/Cyclin-A2 (unknown origin) assessed as reduction in substrate pept... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5236939

实验名称：Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as inhibition of cell ... 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL5259481

实验名称：Inhibition of CDK2/cyclin E1 (unknown origin) assessed as reduction in substrate pept... 来源：ChEMBL 靶标：G1/S-specific cyclin-E1 External Id：CHEMBL5236936

实验名称：Inhibition of CDK2/Cyclin E (unknown origin) at 500 nM 来源：ChEMBL 靶标：G1/S-specific cyclin-E2 External Id：CHEMBL5259478

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