BSJ-01-175

• 常用名: BSJ-01-175
• 英文名: BSJ-01-175
• CAS号: 2227392-55-2
• 分子量: 545.08
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₀H₃₃ClN₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BSJ-01-175用途

BSJ-01-175是一种有效的选择性CDK12/13共价抑制剂。BSJ-01-175显示出高度的选择性、对RNA聚合酶II磷酸化的有效抑制,以及对癌细胞中CDK12靶向基因的下调[1]。

BSJ-01-175名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: BSJ-01-175

BSJ-01-175生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: BSJ-01-175是一种有效的选择性CDK12/13共价抑制剂。BSJ-01-175显示出高度的选择性、对RNA聚合酶II磷酸化的有效抑制,以及对癌细胞中CDK12靶向基因的下调[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点实验:

  CDK12

  CDK13

• 体外研究: 与野生型(WT)相比,BSJ-01–175(0-10μM；72小时)导致细胞活力增加5倍,表明强烈依赖于与Cys1039形成共价键[1]。与THZ531相比,BSJ-01–175(0-10μM；72小时)略微降低了TC71尤文肉瘤细胞的活性[1]。BSJ-01–175(0-5μM)特异性靶向CDK12/13,并抑制BRAC1和BRAC2的转录[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Kelly野生型或CDK12C1039F细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：观察到细胞活力比野生型(WT)增加5倍,表明强烈依赖于与Cys1039形成共价键。细胞增殖试验[1]细胞系：TC71尤因肉瘤细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：与THZ531相比,活性略有降低。
• 体内研究: BSJ-01–175(10 mg/kg；腹腔注射；每天持续3周)可在药物治疗的3周内显著抑制肿瘤生长[1]。BSJ-01-175在小鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。途径剂量(mg/kg)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUClast(h•ng/mL)T1/2(h)CL(mL/min/kg)VSS(L/kg)F(%)IV 3 1511 1832.2 24.9 3.9 PO 10 2 272 1043 17动物模型：携带TC71尤因肉瘤细胞的雌性裸鼠(BALB/c,7-8周)[1]剂量：10 mg/kg给药：i.p。；结果：在为期3周的药物治疗期间,肿瘤生长受到显著抑制。
• 参考文献:

  [1]. Jiang B, et al. Structure-activity relationship study of THZ531 derivatives enables the discovery of BSJ-01-175 as a dual CDK12/13 covalent inhibitor with efficacy in Ewing sarcoma. Eur J Med Chem. 2021;221:113481.

BSJ-01-175物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₀H₃₃ClN₆O₂
• 分子量: 545.08

BSJ-01-175靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of CDK2/Cyclin A (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-A2 External Id：CHEMBL4828798

实验名称：Inhibition of CDK2/cyclin A (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-A2 External Id：CHEMBL4739800

实验名称：Inhibition of ADP(ATP)-biotin probe binding to CDK7 in human Kelly cells at 1 uM incu... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 7 External Id：CHEMBL4828826

实验名称：Inhibition of CDK7/cyclin H/MNAT1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：CDK-activating kinase assembly factor MAT1 External Id：CHEMBL4739801

实验名称：Inhibition of ADP(ATP)-biotin probe binding to RSK2 domain 1 in human Kelly cells at ... 来源：ChEMBL 靶标：Ribosomal protein S6 kinase alpha-3 External Id：CHEMBL4828825

实验名称：Inhibition of biotinylated-THZ1 binding to CDK12 in human Jurkat cells assessed as re... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 12 External Id：CHEMBL4739798

实验名称：Inhibition of ADP(ATP)-biotin probe binding to DNAPK in human Kelly cells at 1 uM inc... 来源：ChEMBL 靶标：DNA-dependent protein kinase catalytic subunit External Id：CHEMBL4828824

实验名称：Antiproliferative activity against human Jurkat cells measured after 72 hrs by Cellti... 来源：ChEMBL 靶标：Jurkat External Id：CHEMBL4739799

实验名称：Inhibition of ADP(ATP)-biotin probe binding to CDK12 in human Kelly cells at 1 uM inc... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 12 External Id：CHEMBL4828823

实验名称：Inhibition of ADP(ATP)-biotin probe binding to JNK2 in human Kelly cells at 1 uM incu... 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase 9 External Id：CHEMBL4828830

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BSJ-01-175常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

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A: 2227392-55-2英文名称为BSJ-01-175。

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A: 2227392-55-2主要用途：BSJ-01-175是一种有效的选择性CDK12/13共价抑制剂。BSJ-01-175显示出高度的选择性、对RNA聚合酶II磷酸化的有效抑制,以及对癌细胞中CDK12靶向基因的下调[1]。

Q: 2227392-55-2的分子式是什么？

A: 2227392-55-2分子式为C30H33ClN6O2。

BSJ-01-175生产厂家

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上海化源世纪贸易有限公司