2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺结构式
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常用名 | 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 | 英文名 | SEA-0400 |
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CAS号 | 223104-29-8 | 分子量 | 371.377 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 485.0±45.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C21H19F2NO3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 247.1±28.7 °C |
用途SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。 |
中文名 | 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 |
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英文名 | 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxyaniline |
英文别名 | 更多 |
描述 | SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 5-33 nM (NCX) |
体外研究 | SEA0400抑制培养的神经元,星形胶质细胞和小胶质细胞中Na +依赖性45Ca2 +摄取。 SEA0400的IC50值为33 nM(神经元),5.0 nM(星形胶质细胞)和8.3 nM(小胶质细胞)[1]。 SEA0400可以防止硝普钠(SNP)增加ERK和p38 MAPK磷酸化,并以细胞外Ca2 +依赖的方式产生活性氧(ROS)[2]。 |
体内研究 | SEA0400(3 mg/kg + 3 mg/kg/h,2 h,iv)减弱大脑皮质和纹状体的梗塞体积,不影响麻醉大鼠局部皮质血流的平均值[1]。在MPTP处理的C57BL/6J小鼠中,SEA0400可防止多巴胺能神经毒性(由中脑和纹状体中的多巴胺水平,黑质和纹状体中的酪氨酸羟化酶免疫反应性,纹状体多巴胺释放和运动缺陷决定)[3]。 |
激酶实验 | 如先前报道的,通过测定Na +依赖性45Ca2 +摄取来确定Na + -Ca2 +交换活性。简而言之,将细胞在Hanks平衡盐水溶液(HBSS)中预孵育20分钟,并将培养基换成含有45Ca2 +的HBSS并孵育5分钟。为了增加细胞内Na +浓度,使用1mM哇巴因加20μM莫能菌素(用于星形胶质细胞和小胶质细胞)和10μM莫能菌素(用于神经元)。莫能菌素与同位素同时加入。在莫能菌素在星形胶质细胞和小胶质细胞中加入哇巴因5分钟。在莫能菌素前5分钟加入SEA0400和KB-R7943,并在45Ca2 +摄取反应期间存在。 |
细胞实验 | 将在96孔塑料组织培养板中铺板的细胞在含有10μMH2DCF-DA和0.25μg/ mL Cremophor EL的正常或无Ca2 + HBSS中于37℃温育30分钟,然后用正常HBSS漂洗两次至去除多余的染料。将细胞在正常HBSS中再灌注1小时,并且通过ROS(可能是H 2 O 2和羟基自由基)将H 2 DCF-DA转化为其荧光产物二氯荧光素,使用Wallac Multilabel计数器在485nm激发和535nm发射测定。 ROS产生表示为对照细胞的百分比。在实验之前使用H 2 O 2确认ROS测定的线性和灵敏度。在Ca 2+再灌注前10分钟加入指定浓度的SEA0400,直至测定。 |
动物实验 | 将体重289至325g的雄性Sprague-Dawley大鼠用1至2%氟烷麻醉。将导管插入股动脉并连接到压力传感器以记录血压。通过激光多普勒流量计测量局部皮质血流,探针放置在前囟后2mm和前囟侧6mm处。 SEA0400或其体积相等的载体以3mg / kg静脉注射,然后在正常条件下以3mg / kg / h输注2小时而没有MCA闭塞。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 485.0±45.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C21H19F2NO3 |
分子量 | 371.377 |
闪点 | 247.1±28.7 °C |
精确质量 | 371.133301 |
PSA | 53.71000 |
LogP | 3.63 |
外观性状 | 白色至卡其色固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.587 |
储存条件 | -20℃ |
sea0400 |
fd5010 |
qc-5030 |
2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]-phenoxy]-5-ethoxyaniline |
2-{4-[(2,5-Difluorobenzyl)oxy]phenoxy}-5-ethoxyaniline |
Benzenamine, 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxy- |
cs-1068 |
2-(2-bromophenyl)-5-tert-butyl-2h-pyrazol-3-ylamine |
SEA-0400 |