Kira8 Hydrochloride

• 常用名: Kira8 Hydrochloride
• 英文名: Kira8 Hydrochloride
• CAS号: 2250019-92-0
• 分子量: 637.58
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₃₀Cl₂N₆O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Kira8 Hydrochloride用途

Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

Kira8 Hydrochloride名称

• 中文名: AMG 18盐酸盐
• 英文名: Kira8 Hydrochloride

Kira8 Hydrochloride生物活性

• 描述: Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
• 靶点实验:

  IRE1α[1] IC50: 5.9 nM (IRE1α RNase)[1]

• 体外研究: Kira8阻断IRE1α寡聚化,并有效抑制针对XBP1和Ins2 RNA的IRE1αRNase活性。Kira8比KIRA6更有效地减少INS-1细胞中IRE1α驱动的细胞凋亡,并且还逆转GNF-2促进的XBP1剪接[1]。
• 体内研究: 雄性Ins2+/Akita小鼠腹腔注射KIRA8(50 mg/kg；每日；35天),几周内高血糖显着降低[1]。用Kira8(50mg/kg；腹膜内；每天一次)治疗糖尿病前期NODs小鼠一周导致胰岛XBP1剪接和TXNIP mRNA显着减少,并保留Ins1/Ins2,BiP和MANF mRNA[1]。动物模型：雄性Ins2+/Akita小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：腹膜内注射；每日；35天结果：几周内高血糖显着降低。
• 参考文献:

  [1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.

Kira8 Hydrochloride物理化学性质

• 分子式: C₃₁H₃₀Cl₂N₆O₃S
• 分子量: 637.58
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Kira8 Hydrochloride靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068376

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase I isoform delta External Id：CHEMBL5063731

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