NXPZ-2

更新时间：2025-11-29 11:58:44

NXPZ-2结构式	常用名	NXPZ-2	英文名	NXPZ-2
	CAS号	2254492-08-3	分子量	597.66
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₇H₂₇N₅O₇S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

NXPZ-2用途

NXPZ-2是一种口服活性Keap1-Nrf2蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,Ki值为95 nM,EC50值为120和170 nM。NXPZ-2可以剂量依赖性地改善Aβ[1-42]诱导的认知功能障碍,通过增加神经元数量和功能改善阿尔茨海默病(AD)小鼠的脑组织病理变化。NXPZ-2可以通过增加Nrf2表达水平和促进其细胞质向核移位来抑制氧化应激,这有助于Keap1-Nrf2 PPI抑制剂和AD相关疾病的研究[1]。

英文名	NXPZ-2

描述	NXPZ-2是一种口服活性Keap1-Nrf2蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,Ki值为95 nM,EC50值为120和170 nM。NXPZ-2可以剂量依赖性地改善Aβ[1-42]诱导的认知功能障碍,通过增加神经元数量和功能改善阿尔茨海默病(AD)小鼠的脑组织病理变化。NXPZ-2可以通过增加Nrf2表达水平和促进其细胞质向核移位来抑制氧化应激,这有助于Keap1-Nrf2 PPI抑制剂和AD相关疾病的研究[1]。
相关类别	信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2 研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	Ki: 95 nM (Keap 1); EC50: 120 and 170 nM (Keap 1) [1]
体外研究	NXPZ-2(0-200μM,7天)对初级皮质神经元无明显毒性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：原代皮层神经元浓度：0、1.6、8、40和200μM培养时间：7天结果：对原代皮层神经细胞无明显毒性[1]。
体内研究	NXPZ-2(雄性ICR小鼠,52.5/105/210 mg/kg,p.o.,每天一次,共7天)改善AD小鼠的学习和记忆功能,包括增加自发交替,增加主动回避次数,缩短逃避潜伏期,增加在目标象限花费的时间和跨平台次数[1]。NXPZ-2(雄性ICR小鼠,52.5/105/210 mg/kg,p.o.,每天一次,持续7天)挽救了AD小鼠的大脑结构损伤,并降低了死亡神经元数量,对小鼠器官没有明显毒性[1]。NXPZ-2(雄性ICR小鼠,52.5/105/210 mg/kg,p.o.,每天一次,连续7天)通过增加Nrf2表达水平来缓解氧化应激,促进Nrf2的细胞质向核移位,并通过提高中枢神经系统和外周血中的Nrf2来改善认知功能障碍[1]。动物模型：雄性ICR小鼠,AD模型[1]。剂量：52.5 mg/kg、105 mg/kg和210 mg/kg。给药：口服,每天一次,连续7天。结果：在统计学上,自发交替增加,对基础动机没有影响,主动回避次数增加,提高了AD小鼠的学习和记忆能力。NPZX-2处理组的细胞数量和形态得到恢复,AD小鼠的死亡神经元数量降低。血清Nrf2水平升高,显示海马和皮质细胞核中的Nrf2较多,而海马和皮质细胞质中的表达水平较低。Nrf2在海马和额叶皮质中的结合增加,剂量依赖性地恢复SOD、GSH和MDA水平,并降低AD标记蛋白(p-Tau)[1]。
参考文献	[1]. Yi Sun, et al. Direct inhibition of Keap1-Nrf2 Protein-Protein interaction as a potential therapeutic strategy for Alzheimer's disease. Bioorg Chem. 2020 Oct;103:104172.

分子式	C₂₇H₂₇N₅O₇S₂
分子量	597.66

实验名称：Aqueous solubility of the compound in PBS at pH 2 after 24 hrs by HPLC-UV analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5168797

实验名称：Aqueous solubility of the compound in PBS at pH 7.4 after 24 hrs by HPLC-UV analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5168799

实验名称：Aqueous solubility of the compound in PBS at pH 7 after 24 hrs by HPLC-UV analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5168798

实验名称：Inhibition of Keap1-Nrf2 (unknown origin) interaction measured after 60 mins by Fluor...
来源：ChEMBL
靶标：Kelch-like ECH-associated protein 1
External Id：CHEMBL4824527

实验名称：Cytotoxicity against mouse peritoneal macrophages assessed as reduction in cell viabi...
来源：ChEMBL
靶标：Peritoneal macrophage
External Id：CHEMBL5168793

实验名称：Cytotoxicity against mouse peritoneal macrophages assessed as reduction in cell viabi...
来源：ChEMBL
靶标：Peritoneal macrophage
External Id：CHEMBL4824528

实验名称：Inhibition of recombinant N-terminal His6-tagged human Keap1-Nrf2 (322 to 609 residue...
来源：ChEMBL
靶标：Kelch-like ECH-associated protein 1
External Id：CHEMBL5168792

实验名称：Antiinflammatory activity against LPS-induced mouse peritoneal macrophage assessed as...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5168824

实验名称：Antiinflammatory activity against LPS-induced mouse peritoneal macrophage assessed as...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5168794

实验名称：Antiinflammatory activity against LPS-induced mouse peritoneal macrophage assessed as...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5168823

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