Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
Pterisolic Acid B (Compound 2) 是一种对映贝壳杉烷二萜类化合物。 Pterisolic Acid B 可以从蕨类植物Pteris semipinnata(蕨科)中分离出来。
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
DMX-129是一种κκε和TBK-1抑制剂,TBK1和IKKε的IC50值均小于30 nM[1]。
MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。
Z-VRPR-FMK是一种不可逆的MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK通过抑制MALT1诱导的NF-κB活化和MMP表达,抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤的生长和侵袭[1]。
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
吡哆醇-d5(盐酸)是氘标记的盐酸吡哆醇[1]。盐酸吡哆醇(吡哆醇；维生素B6)是一种吡啶衍生物。吡哆醇(吡哆醇；维生素B6)通过Nrf-2/HO-1途径在阿尔茨海默病细胞模型中发挥抗氧化作用[2]。
脱氢布鲁氏菌素B是一种类甾体,可以从鸦胆子中分离出来。脱氢布鲁氏菌素B显示出与顺铂(HY-17394)通过线粒体方法诱导凋亡的协同作用。脱氢布鲁氏菌素B增加凋亡诱导因子(AIF)和Bax表达,并抑制Keap1-Nrf2[1]。
RGT-068A是一种强效、选择性和口服生物利用的MALT1抑制剂[1]。
TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM；对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍；抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM)；有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
BMS-345541是IκB激酶 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂,IC50 分别为4 μM 和 0.3 μM。
NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
Antroquinonol(+)-Antroquinonol是香菇Antrodia camphorata的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用[1]。安替洛喹诺尔可用于结肠癌的研究[2]。安替洛喹诺尔通过增强Nrf2信号通路降低氧化应激,并抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化[3]。
TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂,稳定IκBα的IC50值为10 μM。
微囊藻毒素LY是一种来自铜绿微囊藻的环状七肽毒素[2],作为Nrf2通路的激活剂诱导氧化应激反应,在3μM时诱导作用最为明显。[1] 。
毛茛碱是一种生物碱代谢物。毛茛菪碱对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。毛茛菪碱通过抑制K562/Adr人白血病细胞中PI3K/Akt/Nrf2信号通路降低MRP1介导的耐药性[1][2]。
Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone),可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3),Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2),血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。
Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种 Nrf2 活化剂。
微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A是一种蓝藻毒素。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A能激活Nrf2,促进氧化应激反应。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A也可用于毒理学研究[1][2]。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。