托美洛韦

更新时间:2024-01-08 12:25:10

托美洛韦结构式
托美洛韦结构式
品牌特惠专场
常用名 托美洛韦 英文名 Tomeglovir
CAS号 233254-24-5 分子量 441.543
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C23H27N3O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 托美洛韦用途


Tomeglovir 是一种抗 CMV 剂,能够抑制病毒 DNA 多联体的进程,对 HCMV 和 MCMV 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.039 μM。

 托美洛韦名称

中文名 托美洛韦
英文名 tomeglovir
英文别名 更多

 托美洛韦生物活性

描述 Tomeglovir 是一种抗 CMV 剂,能够抑制病毒 DNA 多联体的进程,对 HCMV 和 MCMV 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.039 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.34 μM (HCMV), 0.039 μM (MCMV)[1]

体外研究 Tomeglovir(BAY 38-4766)是一种有效的抗CMV药物,HCMV和MCMV的IC50分别为0.34μM和0.039μM。 Tomeglovir还抑制HELF和NIH 3T3细胞,CC50分别为85μM和62.5μM[1]。 Tomeglovir(BAY 38-4766)抑制HCMV Davis和各种猴CMV毒株,EC50为1.03±0.57μM且<1μM[2]。
体内研究 Tomeglovir(BAY 38-4766; 3,10,30,100 mg/kg,po)剂量依赖性地降低MCMV感染的NOD-SCID小鼠的唾液腺,肝脏和肾脏中的MCMV-DNA,并延长小鼠的存活期。 Tomeglovir(10,25和50 mg/kg)在中空纤维小鼠模型中显示出抗病毒活性[1]。 Tomeglovir(BAY 38-4766)在具有MCMV的SCID小鼠中显示出抗病毒活性,并且在小鼠和大鼠中LD50> 2000mg/kg [2]。
细胞实验 为了评估药物毒性,制备96孔微量滴定板,每孔100μLEMEM/ 10。在第2行中将2μL50mMTomeglovir原液一式两份加入198μL后,用100μL至第12行和100μLHLF,NHDF或3T3细胞悬液(5×103)进行连续两倍稀释。每孔加入细胞/ mL)。第1行用作未处理的细胞对照。在37℃和5%CO 2下孵育6天后,用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤细胞一次,并且在PBS,pH 7.2(荧光素二乙酸酯)中的200μL10μg/ mL荧光染料溶液是按井分配。 45分钟后,用Fluorskan Ascent荧光计(激发滤光片485±11nm,发射滤光片530±15nm)测量荧光信号。处理细胞的相对荧光单位(RFU)表示为未处理细胞对照的百分比,CC50值以图形方式确定[2]。
动物实验 小鼠[1] NOD / LtSz-scid / j小鼠,20-30g体重,用0.015-0.017mL / g体重Avertin 2.5%麻醉(Avertin 100%由10g三溴乙醇在10mL叔戊醇中组成) )。在无菌地剃除和清洁腹部后,打开腹部并在腹部内插入纤维。腹部闭合有两个缝合层。该研究仅包括无症状动物。从移植后1天开始,每天两次用指定剂量的Tomeglovir治疗小鼠,每个口服连续4天。在初步实验中,在这些条件下第5天观察到病毒峰值滴度[1]。
参考文献

[1]. Weber O, et al. Inhibition of murine cytomegalovirus and human cytomegalovirus by a novel non-nucleosidic compound in vivo. Antiviral Res. 2001 Mar;49(3):179-89.

[2]. Reefschlaeger J, et al. Novel non-nucleoside inhibitors of cytomegaloviruses (BAY 38-4766): in vitro and in vivo antiviral activity and mechanism of action. J Antimicrob Chemother. 2001 Dec;48(6):757-67.

 托美洛韦物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C23H27N3O4S
分子量 441.543
精确质量 441.172241
LogP 2.80
折射率 1.667
储存条件 2-8℃

 托美洛韦英文别名

Propanamide, N-[4-[[[5-(dimethylamino)-1-naphthalenyl]sulfonyl]amino]phenyl]-3-hydroxy-2,2-dimethyl-
N-[4-({[5-(Dimethylamino)-1-naphthyl]sulfonyl}amino)phenyl]-3-hydroxy-2,2-dimethylpropanamide
tomeglovir
品牌现货直购
推荐供应商:


查看所有供应商和价格请点击:

托美洛韦生产厂家

托美洛韦价格