K-Ras G12C-IN-4

• 常用名: K-Ras G12C-IN-4
• 英文名: K-Ras G12C-IN-4
• CAS号: 2376328-55-9
• 分子量: 561.07
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₃₃ClN₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

K-Ras G12C-IN-4用途

K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。

K-Ras G12C-IN-4名称

• 英文名: K-Ras G12C-IN-4

K-Ras G12C-IN-4生物活性

• 描述: K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 体外研究: K-Ras G12C-IN-4(4小时)对MIA PaCa-2细胞中MAPK信号传导(p-ERK)的抑制表现出IC50=0.219μM[1]。K-Ras G12C-IN-4(72小时)转化为0.067μMIC50,用于抑制MIA PaCa-2细胞中CellTiter-Glo实验中的细胞活力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shin Y, et al. Discovery of N-(1-Acryloylazetidin-3-yl)-2-(1H-indol-1-yl)acetamides as Covalent Inhibitors of KRASG12C. ACS Med Chem Lett. 2019 Aug 20;10(9):1302-1308.

K-Ras G12C-IN-4物理化学性质

• 分子式: C₃₁H₃₃ClN₄O₄
• 分子量: 561.07
• InChIKey: JESBUJUEMLEHDQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C=CC(=O)N1CC(NC(=O)Cn2c(C3CC3)c(C(=O)N3CCc4c(cccc4OC)C3)c3cc(Cl)cc(C)c32)C1

K-Ras G12C-IN-4靶点实验

查看更多实验

实验名称：Half-life in mouse at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368393

实验名称：Volume of distribution at steady state in mouse at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368392

实验名称：Clearance in mouse at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368391

实验名称：Plasma protein binding in human assessed as unbound fraction at 5 uM by ultracentrifu... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368390

实验名称：Plasma protein binding in rat assessed as unbound fraction at 5 uM by ultracentrifuga... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368389

实验名称：Plasma protein binding in mouse assessed as unbound fraction at 5 uM by ultracentrifu... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368388

实验名称：Hepatic intrinsic clearance in human hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.5 uM af... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368387

实验名称：Hepatic intrinsic clearance in rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.5 uM afte... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368386

实验名称：Oral bioavailability in rat at 10 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368398

实验名称：Half-life in rat at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4368397

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