GCN2-IN-7

• 常用名: GCN2-IN-7
• 英文名: GCN2-IN-7
• CAS号: 2396465-33-9
• 分子量: 527.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₃BrN₈OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GCN2-IN-7用途

GCN2-IN-7(化合物39)是一种口服活性和选择性一般控制不可再抑制2(GCN2)抑制剂(IC50=5 nM)。GCN2-IN-7在体内显示抗肿瘤活性[1]。

GCN2-IN-7名称

• 英文名: GCN2-IN-7

GCN2-IN-7生物活性

• 描述: GCN2-IN-7(化合物39)是一种口服活性和选择性一般控制不可再抑制2(GCN2)抑制剂(IC50=5 nM)。GCN2-IN-7在体内显示抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点实验:

  IC50: 5 nM (GCN2)[1]

• 体外研究: GCN2-IN-7(600 nM；3 d)减轻髓源性抑制细胞(MDSC)相关的T细胞抑制并恢复T细胞增殖[1]。细胞增殖检测[1]细胞系：WT和GCN2KO细胞的CD8+T细胞浓度：600 nM孵育时间：3天结果：缓解了MDSC对共培养CD8+T细胞增殖的抑制,在600 nM时显著缓解。
• 体内研究: GCN2-IN-7(口服灌胃；15 mg/kg；BID；17 d)在体内以合理剂量表现出强大的靶向参与[1]。GCN2-IN-7(口服灌胃；50 mg/kg；BID；17 d)抑制LL2同基因小鼠肿瘤模型体内的肿瘤生长[1]。动物模型：注射RENCA细胞的Balb/c小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃；15毫克/千克；投标；17天结果：GCN2在肿瘤(平均84%)和脾脏(平均80%)组织中均表现出强大的靶向作用。与溶媒治疗组相比,复方治疗组小鼠的下游标记物激活转录因子4(ATF4)平均减少65%。动物模型：LL2同基因小鼠模型[1]剂量：50 mg/kg给药：口服灌胃；50毫克/千克；投标；17天结果：与溶媒组相比,给药26天后显示肿瘤生长抑制(56%)。
• 参考文献:

  [1]. Jackson JJ, et al. Potent GCN2 Inhibitor Capable of Reversing MDSC-Driven T Cell Suppression Demonstrates In Vivo Efficacy as a Single Agent and in Combination with Anti-Angiogenesis Therapy. J Med Chem. 2022 Sep 20.

GCN2-IN-7物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₃BrN₈OS
• 分子量: 527.44
• InChIKey: ASGMFNBUXDJWJJ-JLCFBVMHSA-N
• SMILES: CNC(=O)C1(C)CCC(Nc2ncc3c(Br)nn(-c4ccc(-c5nnc(C)s5)cc4)c3n2)C1

GCN2-IN-7靶点实验

查看更多实验

实验名称：Volume of distribution at steady state in Balb/c mouse at 0.5 mg/kg,iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5111610

实验名称：AUC (0-infinity) in Balb/c mouse at 2 mg/kg,po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5111611

实验名称：Oral bioavailability in Balb/c mouse at 2 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5111612

实验名称：In vivo inhibition of GCN2 in Balb/c mouse injected with human Renca cells assessed a... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL5111613

实验名称：Inhibition of TAF1L (unknown origin) assessed as fold change 来源：ChEMBL 靶标：Transcription initiation factor TFIID subunit 1-like External Id：CHEMBL5111606

实验名称：Plasma protein binding (unknown origin) assessed as unbound fraction 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5111608

实验名称：Clearance in Balb/c mouse at 0.5 mg/kg,iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5111609

实验名称：Inhibition of CDKL2 (unknown origin) assessed as fold change 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase-like 2 External Id：CHEMBL5111602

实验名称：Inhibition of CDKL3 (unknown origin) assessed as fold change 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase-like 3 External Id：CHEMBL5111603

实验名称：Inhibition of CDKL4 (unknown origin) assessed as fold change 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase-like 4 External Id：CHEMBL5111604

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