C004019

• 常用名: C004019
• 英文名: C004019
• CAS号: 2417159-57-8
• 分子量: 1035.29
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₉H₇₀N₁₂O₉S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

C004019用途

C004019是一种小分子 ,能够靶向tau,用于从细胞内选择性降解蛋白质,同时招募tau 和E3连接酶(Vhl),选择性增强tau 蛋白的和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。

C004019名称

• 英文名: C004019

C004019生物活性

• 描述: C004019是一种小分子 ,能够靶向tau,用于从细胞内选择性降解蛋白质,同时招募tau 和E3连接酶(Vhl),选择性增强tau 蛋白的和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
• 体外研究: C004019通过在人tau(hTau)稳定或短暂过表达的HEK293细胞和组成性过表达hTau的SH-SY5Y中促进其泛素化-蛋白酶体依赖性蛋白水解,诱导了强大的tau清除。[1]
• 体内研究: C004019通过脑室内输注在体内诱导了强大的tau清除。最重要的是,单剂量和多剂量(每6天一次,共5次)皮下施用C004019显著降低了野生型、hTau转基因和3xTg AD小鼠大脑中的tau水平,改善了突触和认知功能。[1]
• 参考文献: 1. Wang W, et al. A novel small-molecule PROTAC selectively promotes tau clearance to improve cognitive functions in Alzheimer-like models. Theranostics. 2021;11(11):5279-5295.

C004019物理化学性质

• 分子式: C₄₉H₇₀N₁₂O₉S₂
• 分子量: 1035.29
• InChIKey: IXTMPMLKABNFTQ-LLIFGLRNSA-N
• SMILES: CC(=O)N1CCCN(c2nc(NCCc3cccs3)nc(N(C)CC(=O)NCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N3CC(O)CC3C(=O)NCc3ccc(-c4scnc4C)cc3)C(C)(C)C)n2)CC1