ROCK-IN-4

• 常用名: ROCK-IN-4
• 英文名: ROCK-IN-4
• CAS号: 2488395-07-7
• 分子量: 520.96
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₆ClFN₄O₇S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ROCK-IN-4用途

ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。

ROCK-IN-4名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: ROCK-IN-4

ROCK-IN-4生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 体外研究: ROCK-IN-4(RNO-6)(10μM；1 h)降低p-MLC水平并诱导可逆的F-actin解聚[1]。ROCK-IN-4(10μM；24小时)参与cGMP激活,增加人类小梁细胞(HTM)中cGMP浓度[1]。ROCK-IN-4(10μM；1 h)通过释放NO抑制线粒体呼吸,并显著降低基础呼吸、最大呼吸和ATP生成[1]。Western Blot分析[1]细胞株：人小梁网(HTM)细胞浓度：10μM培养时间：1小时结果：抑制MLC磷酸化,降低p-MLC水平。免疫荧光[1]细胞系：人小梁网(HTM)细胞浓度：10μM孵育时间：1小时结果：F-actin解聚明显,恢复4小时后,F-actin恢复到聚合形态,表明解聚作用可逆,对细胞无永久损伤。
• 体内研究: 在青光眼小鼠模型中,ROCK-IN-4(10μL为0.26%w/v；右眼为o.p.；单剂量)表现出显著的眼压降低,(10μL为0.26%w/v；o.p.,10 d)发挥视觉功能和视网膜神经节细胞(RGC)保护活性[1]。ROCK-IN-4(25μL为0.579%w/v；左眼为o.p.；单剂量)在新西兰白兔中显示出低充血作用和眼部刺激[1]。动物模型：微球诱导的慢性眼压小鼠模型[1]剂量：0.26%(w/v),10μL给药：滴眼液；单剂量；造模后7天右眼给药,并在滴注前和滴注后1、2、3、4和6小时测量眼压。结果：滴注后1h和4h眼压(mmHg)分别降至3.68±0.5 mmHg(19.9%)和1.36±0.6 mmHg,7.4%。动物模型：新西兰白兔[1]剂量：0.579%(w/v)；25μL给药：滴眼液；单剂量；在第一次滴注前以及滴注后1、2和4小时左眼给药。结果：结膜充血的副作用较低。
• 参考文献:

  [1]. Yang Z, et al. Identification of Nitric Oxide-Donating Ripasudil Derivatives with Intraocular Pressure Lowering and Retinal Ganglion Cell Protection Activities. J Med Chem. 2022 Aug 25.

ROCK-IN-4物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₂₆ClFN₄O₇S
• 分子量: 520.96

ROCK-IN-4靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Effect on MLC expression in HTM cells assessed as reduction in phosphorylated MLC/MLC... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143007

实验名称：Induction of NO release in HTM cells assessed as increase in fluorescence intensity b... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143008

实验名称：Induction of NO release in HTM cells assessed as increase in positive area by DAF-FM ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143009

实验名称：Effect of compound on intracellular cGMP concentration in HTM cells assessed as incre... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143010

实验名称：Inhibition of ROCK1 (unknown origin) using biotin as substrate incubated for 1 hr by ... 来源：ChEMBL 靶标：Rho-associated protein kinase 1 External Id：CHEMBL5143003

实验名称：Inhibition of ROCK2 (unknown origin) using biotin as substrate incubated for 1 hr by ... 来源：ChEMBL 靶标：Rho-associated protein kinase 2 External Id：CHEMBL5143004

实验名称：Downregulation of phosphorylated MLC expression in HTM cells at 10 uM incubated for 1... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143005

实验名称：Downregulation of MLC expression in HTM cells at 10 uM incubated for 1 hr by Western ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143006

实验名称：Ocular toxicity in C57BL/6J mouse assessed as effect on conjunctival hyperemia at 0.2... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5143036

实验名称：Antiglaucoma activity in microspheres induced chronic ocular hypertension C57BL/6J mo... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL5143031

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ROCK-IN-4常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2488395-07-7有什么用途？

A: 2488395-07-7主要用途：ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。

Q: 2488395-07-7的分子式是什么？

A: 2488395-07-7分子式为C20H26ClFN4O7S。

Q: 2488395-07-7的分子量是多少？

A: 2488395-07-7分子量为520.96。

Q: 2488395-07-7的中文名称是什么？

A: 2488395-07-7的中文名称为2488395-07-7。

Q: 2488395-07-7的英文名称是什么？

A: 2488395-07-7英文名称为ROCK-IN-4。

Q: 2488395-07-7的CAS号是多少？

A: 2488395-07-7CAS号为2488395-07-7。