TGR5 Receptor Agonist 3

• 常用名: TGR5 Receptor Agonist 3
• 英文名: TGR5 Receptor Agonist 3
• CAS号: 2643391-08-4
• 分子量: 513.54
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TGR5 Receptor Agonist 3用途

TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

TGR5 Receptor Agonist 3名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: TGR5 Receptor Agonist 3

TGR5 Receptor Agonist 3生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: TGR5受体激动剂3(化合物19)(10-50μM,2小时)激活胎鼠肠细胞(FRIC)和NCI-H716细胞中的TGR5,以剂量依赖性方式促进GLP-1分泌[1]。
• 体内研究: TGR5受体激动剂3(化合物19)具有良好的靶向性,可以有效激活TGR5,从而促进血浆中GLP-1的分泌,并调节雄性ICR小鼠的葡萄糖代谢稳态[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可在雄性ICR小鼠中快速吸收和代谢,具有良好的安全性[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)(经口灌胃；50 mg/kg；1小时)可灌胃给隔夜禁食的雄性ICR小鼠1小时,Cmax值为0.003μg/mL[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可减少胆囊充盈和体内安全性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fanghui Han, et al. Design of G-protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, TGR5) soft drugs with reduced gallbladder-filling effects. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112619.

TGR5 Receptor Agonist 3物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₆
• 分子量: 513.54

TGR5 Receptor Agonist 3靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antihyperglycemic activity in overnight fasted ICR mouse assessed as reduction in blo... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4772467

实验名称：In vivo agonist activity at TGR5 in ICR mouse assessed as induction of plasma GLP-1 l... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772464

实验名称：Antihyperglycemic activity in fasted ICR mouse assessed as reduction in blood glucose... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4772465

实验名称：In vivo agonist activity at TGR5 in ICR mouse assessed as induction of level GLP-1 le... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772470

实验名称：Toxicity against ICR mouse assessed as increase in gallbladder volume at 50 mg/kg, po... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772468

实验名称：Toxicity against ICR mouse assessed as increase in bile weight at 50 mg/kg, po admini... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772469

实验名称：Peak drug concentration in overnight-fasted ICR mouse ileum at 50 mg/kg, po measured ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772474

实验名称：Peak drug concentration in overnight-fasted ICR mouse colon at 50 mg/kg, po measured ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772475

实验名称：Induction of GLP-1 secretion in human NCI-H716 cells after 2 hrs by ELISA 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4772463

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TGR5 Receptor Agonist 3常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2643391-08-4的中文名称是什么？

A: 2643391-08-4的中文名称为2643391-08-4。

Q: 2643391-08-4有什么用途？

A: 2643391-08-4主要用途：TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

Q: 2643391-08-4的分子量是多少？

A: 2643391-08-4分子量为513.54。

Q: 2643391-08-4的分子式是什么？

A: 2643391-08-4分子式为C29H27N3O6。

Q: 2643391-08-4的英文名称是什么？

A: 2643391-08-4英文名称为TGR5 Receptor Agonist 3。

Q: 2643391-08-4的CAS号是多少？

A: 2643391-08-4CAS号为2643391-08-4。