BI-4142

• 常用名: BI-4142
• 英文名: BI-4142
• CAS号: 2682003-36-5
• 分子量: 521.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₇N₉O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BI-4142用途

BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。

BI-4142名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: BI-4142

BI-4142生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点实验:

  HER2:5 nM (IC50)

• 体外研究: BI-4142显示了对HEK-HER2YVMA、Ba/F3-HER2YVMA、HEK-EGFRWT和Ba/F3-EGFRWT的IC50值分别为10nM、18nM、270nM和2400nM的抑制[1]。BI-4142(1纳米-5微米,72 h或96 h) 显示对肿瘤细胞的抗增殖活性[1]。BI-4142在CaCo-2测定中显示出良好的渗透性,且无PgP介导的外排反应[1]。BI-4142抑制HER2依赖性细胞系并抑制下游信号[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：NCI-H2170 HER2WT、NCI-H1170 HER2YVMA、A431 EGFRWT、Ba/F3 HER2YFMA、Ba/F2 HER2YVMA、S783C、Ba/F3 EGFRWT和Ba/F3EGFRC775S细胞浓度：1nM-5μM孵育时间：72 h或96 h结果：显示抗增殖作用,IC50值为16 nM、82 nM、>5 µM、4nm、24nm、718nm和43nm分别针对NCI-H2170-HER2WT、NCI-H1170-HE2YVMA、A431-EGFRWT、Ba/F3-HE2yVMA、Ba/F2-HER2YFMA、S783C、Ba-F3-EGFRWT和Ba/F3-EGFRC775S。
• 体内研究: BI-4142(0-100 mg/kg；p.o.；每天两次,持续40天)抑制肿瘤生长并抑制致癌信号[1]。动物模型：NMRI-Foxn1nu小鼠,PC-9 HER2YVMA异种移植模型[1]剂量：3、10、30和100 mg/kg给药：口服给药,每天两次,持续40天结果：导致肿瘤消退,呈剂量依赖性(分别为113%、126%、153%和166%的肿瘤生长抑制,分别为3、10和30 mg/kg)。动物模型：BomTac:NMRI Foxn1nu小鼠[1]剂量：1mg/kg或10mg/kg和100mg/kg给药：静脉注射1mg/kg、PO注射10mg/K和100mg/kg(药代动力学分析)结果：BI-4142[1]复合剂量IV/PO(mg/kg)tmax(h)Cmax(nM)AUD(h•nM)血浆CL(mL/min/kg)%静脉注射,1mg/kgN/a n/a 3280 9.69 n/a BI-42P.o.,10mg/kg0.83 8600 230 200 n/a 71 p.o。,100 mg/kg 0.67 36400 196000 n/a 60
• 参考文献:

  [1]. Wilding B, et al. Discovery of potent and selective HER2 inhibitors with efficacy against HER2 exon 20 insertion-driven tumors, which preserve wild-type EGFR signaling. Nat Cancer. 2022 Jul;3(7):821-836.

BI-4142物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₈H₂₇N₉O₂
• 分子量: 521.57
• InChIKey: JKBYBPNRTMHEGS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C=CC(=O)N1CCN(c2ncc3ncnc(Nc4ccc(Oc5ccc6c(c5)ncn6C)c(C)c4)c3n2)CC1

BI-4142常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2682003-36-5的分子量是多少？

A: 2682003-36-5分子量为521.57。

Q: 2682003-36-5有什么用途？

A: 2682003-36-5主要用途：BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。

Q: 2682003-36-5的CAS号是多少？

A: 2682003-36-5CAS号为2682003-36-5。

Q: 2682003-36-5的中文名称是什么？

A: 2682003-36-5的中文名称为2682003-36-5。

Q: 2682003-36-5的InChIKey是什么？

A: 2682003-36-5InChIKey为JKBYBPNRTMHEGS-UHFFFAOYSA-N。

Q: 2682003-36-5的分子式是什么？

A: 2682003-36-5分子式为C28H27N9O2。

Q: 2682003-36-5的英文名称是什么？

A: 2682003-36-5英文名称为BI-4142。

Q: 2682003-36-5的SMILES表达式是什么？

A: 2682003-36-5SMILES表达式为C=CC(=O)N1CCN(c2ncc3ncnc(Nc4ccc(Oc5ccc6c(c5)ncn6C)c(C)c4)c3n2)CC1。

BI-4142生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司