BLU2864

• 常用名: BLU2864
• 英文名: BLU2864
• CAS号: 2810747-89-6
• 分子量: 452.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₁₉F₃N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BLU2864用途

BLU2864是一种口服活性、高选择性、ATP竞争性PRKACA抑制剂(IC50=0.3 nM)。BLU2864具有抗肿瘤活性。BLU2864可用于癌症和多囊肾病的研究[1][2]。

BLU2864名称

• 英文名: BLU2864

BLU2864生物活性

• 描述: BLU2864是一种口服活性、高选择性、ATP竞争性PRKACA抑制剂(IC50=0.3 nM)。BLU2864具有抗肿瘤活性。BLU2864可用于癌症和多囊肾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 0.3 nM (PRKACA)[2]

• 体外研究: BLU2864(40 nM和200 nM；5 d)抑制福斯科林(HY-15371)诱导的体外膀胱生成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：mIMCD3细胞浓度：40 nM和200 nM培养时间：5天结果：与对照组相比,在40和200 nM浓度下,抑制forskolin分别诱导体外培养的mIMCD三细胞的膀胱生成72%和100%。
• 体内研究: BLU2864(口服灌胃；45 mg/kg；每天一次；5天)抑制Pkd1RC/RC小鼠的肾脏PKA活性[1]。BLU2864(口服灌胃；30 mg/kg；每日一次；5 d)抑制Pkd1RC/RC小鼠的PKA活性并改善PKD[1]。BLU2864(口服灌胃；30 mg/kg和75 mg/kg；每天一次；34 d)可减少体内FLC肿瘤的生长[2]。动物模型：Pkd1RC/RC小鼠[1]剂量：45 mg/kg给药：口服灌胃；45毫克/千克；每天一次；5天结果：与对照组相比,BLU2864治疗组小鼠的肾脏基础和总PKA活性在3小时分别抑制74%和87%,在15小时分别抑制46%和56%。动物模型：Pkd1RC/RC小鼠[1]剂量：30mg/kg灌胃；30毫克/千克；每天一次；5天结果：BLU2864治疗组小鼠在15周时的尿量高于对照组。显示较低的肾脏重量、肾脏体积占体重的百分比和囊肿指数。与对照组相比,BLU2864治疗组小鼠的肾脏基础和总PKA活性分别降低69%和84%。动物模型：患有FLC-PDX肿瘤的小鼠[2]剂量：30 mg/kg和75 mg/kg给药：口服灌胃；30 mg/kg和75 mg/kg；每天一次；34天结果：34天时,肿瘤生长抑制率分别为48.5%(P=0.003)和45.3%(P=0.005)。
• 参考文献:

  [1]. Xiaofang Wang, et al. Protein Kinase A Downregulation Delays the Development and Progression of Polycystic Kidney Disease. J Am Soc Nephrol. 2022 Jun;33(6):1087-1104.

  [2]. Stefanie S. Schalm, et al. Evaluation of PRKACA as a Therapeutic Target for Fibrolamellar Carcinoma. bioRxiv 2022.01.31.477690.

BLU2864物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量: 452.43
• InChIKey: VRPOVDLLZCQZEG-RXVVDRJESA-N
• SMILES: Cc1c[nH]c2nccc(-c3ccc(C(=O)NC4c5c(F)cc(C(F)F)cc5CC4O)cn3)c12