BI-2493

• 常用名: BI-2493
• 英文名: BI-2493
• CAS号: 2937344-16-4
• 分子量: 461.58
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₇N₇OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BI-2493用途

BI-2493 是一种非共价的泛 KRAS 抑制剂。 在使用重组蛋白的生化检测中,BI-2493 抑制 GDP 结合的 KRAS 与 SOS1 的相互作用,IC50 < 11nM。 BI-2493 可用于 KRAS 相关的癌症研究。

BI-2493名称

• 英文名: BI-2493

BI-2493生物活性

• 描述: BI-2493 是一种非共价的泛 KRAS 抑制剂。 在使用重组蛋白的生化检测中,BI-2493 抑制 GDP 结合的 KRAS 与 SOS1 的相互作用,IC50 < 11nM。 BI-2493 可用于 KRAS 相关的癌症研究。
• 体外研究: BI-2493通过转染不同的突变KRAS癌基因(例如,KRAS G12C、KRAS G12D、KRAS G1 2V)抑制依赖KRAS的Ba/F3细胞系中IC50值<140nM的增殖[1]。
• 体内研究: BI-2493(90 mg/kg；灌胃)可减弱携带KRAS G12C、G12D、G12V和A146V突变模型的小鼠的肿瘤生长,而不会对小鼠造成明显毒性[1]。
• 参考文献: 1. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023 Jul;619(7968):160-166.

BI-2493物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₇N₇OS
• 分子量: 461.58