CID5721353

更新时间：2025-08-25 16:45:58

CID5721353结构式	常用名	CID5721353	英文名	CID5721353
	CAS号	301356-95-6	分子量	457.282
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

CID5721353用途

CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki值为 147 μM。

中文名	CID5721353
英文名	CID5721353
英文别名	更多

描述	CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki值为 147 μM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 癌症
靶点实验	IC50: 212 μM (BCL6)[1] Ki: 147 μM(BCL6)[1]
体外研究	BCL6是BTB/POZ转录因子家族的成员。 CID5721353(化合物79-6)特异性抑制BCL6阻遏物活性。 CID5721353破坏BCL6转录复合物并重新激活BCL6靶基因。 CID5721353可以特异性杀死原代人DLBCL细胞。 19个BCL6阳性病例中的15个(79％)在125或250μM时响应CID5721353显示出大于25％的活力丧失[1]。
体内研究	为了测试CID5721353(化合物79-6)是否可以在体内作为抗淋巴瘤治疗剂起作用,确定在通过远端部位肠胃外给药后是否能够穿透肿瘤。为此目的,将107个OCI-Ly7细胞注射到10只SCID小鼠的右侧并使其形成肿瘤。一旦肿瘤达到~1.5克,给动物注射IP,单剂量50mg/kg CID5721353在10％DMSO或载体(10％DMSO)中,并在0.5,1,1.5,3,6,12和24小时处死在CID5721353管理之后。收获血液和肿瘤。血清的定量HPLC/MS分析显示IP注射后1小时CID5721353水平达到峰值(至55μg/ mL,相当于122μM浓度)。 CID5721353在肿瘤的1小时时间点也达到其最高峰(24.5 ng/mg),并且在水平急剧下降后,在24小时内逐渐减少[1]。
细胞实验	通过基于EB / AO的方法测定细胞数和活力，并将细胞在含有80％RPMI和20％人血清的培养基中培养48小时，所述培养基补充有抗生素，L-谷氨酰胺和HEPES。将Pimary人弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞一式三份暴露于125和250μM的CID5721353或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用基于ATP的发光方法和EB / AO测定活力。丢弃对照中具有20％或更高生存力损失的标本[1]。
动物实验	小鼠[1]在左侧皮下注射6至8周龄雄性SCID小鼠的低通道107人OCI-Ly7细胞。当肿瘤达到1500mm 3时，用DMSO（n = 8）或DMSO（对照，n = 2）中的50mg / kg CID5721353 IP注射小鼠。注射后30分钟，1小时，1.5小时，3小时，6小时，12小时和24小时，在不同时间点采集血液和肿瘤[1]。
参考文献	[1]. Cerchietti LC, et al. A small-molecule inhibitor of BCL6 kills DLBCL cells in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):400-11.

分子式	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂
分子量	457.282
InChIKey	UMZWNADQRDCKII-UHFFFAOYSA-N
SMILES	O=C(O)CC(C(=O)O)n1c(O)c(C2=c3cc(Br)ccc3=NC2=O)sc1=S
外观性状	粉末
储存条件	-20℃

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XVII) cell line screen of MIPE5.0 library: ...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG17_CTG48h_mipe5_0-1

实验名称：qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ...
来源：NCGC
External Id：FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1

实验名称：Inhibition of C-terminal biotin-labelled BCoR/wild-type BCL6 BTB domain (unknown orig...
来源：ChEMBL
靶标：BCL-6 corepressor
External Id：CHEMBL4044889

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XXV) cell line screen of MIPE5.0 library: v...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG25-MIPE5.0-CTF48h-p1

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i...
来源：NCGC
External Id：NSD2-synergy-p-2C

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XIII) cell line screen of MIPE5.0 library: ...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG13_CTG48h_mipe5_0-1

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i...
来源：NCGC
External Id：NSD2-synergy-p-9B

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BCL6 inhibitor