SL327结构式
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常用名 | SL327 | 英文名 | SL-327 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 305350-87-2 | 分子量 | 335.347 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 512.6±50.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C16H12F3N3S | 熔点 | 127-128.2ºC | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 263.8±30.1 °C |
SL327用途SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。 |
| 中文名 | ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亚甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈 |
|---|---|
| 英文名 | (Z)-3-amino-3-(4-aminophenyl)sulfanyl-2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]prop-2-enenitrile |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
MEK1:180 nM (IC50) MEK2:220 nM (IC50) |
| 体外研究 | 研究了SL327对MEK的特异性。通过测量在对每种激酶特异的底物肽的磷酸化过程中[32P]磷酸盐的掺入来评估激酶活性。尽管SL327抑制MEK的IC50为0.27μM,但10μMSL327对PKA,CaMKII或PKC没有显着影响[2]。 |
| 体内研究 | 穿过血脑屏障的SL327在提示和情境恐惧条件反射之前以几种浓度腹膜内给予动物。 SL327的施用完全阻止了情境恐惧条件反射,并且在训练后24小时测量时显着减弱了线索学习。用SL327治疗的动物表现出水迷宫学习的显着衰减;与车辆处理的对照相比,他们花费更长的时间来寻找隐藏的平台,并且在随后的平台被移除的探测试验期间也未能使用选择性搜索策略。给小鼠注射不同浓度的SL327(10,30,50mg/kg ip),1小时后取出它们的海马并测定活化的MAPK。 SL327以剂量依赖性方式减弱磷酸化MAPK水平。施用10,30或50mg/kg SL327显着减弱p42磷酸-MAPK水平(F = 20.90,P <0.0001; 10mg/kg SL327对载体,P <0.05和30和50mg/kg SL327对比车辆,P <0.001)。注射30或50 mg/kg SL327也可显着降低p44磷酸化MAPK水平(F = 5.627,P <0.005; 30 mg/kg vs.载体,P <0.05和50 mg/kg SL327与载体相比,P < 0.01)[2]。 |
| 激酶实验 | 进行蛋白激酶测定。通过将酶添加到包含[γ-32P] ATP和底物的混合物中来开始所有激酶测定。然后将该混合物在30℃或37℃下孵育10分钟。通过将等分试样的反应混合物点到Whatman P-81磷酸纤维素滤纸上来终止反应。然后将纸在150mM H 3 PO 4中洗涤，干燥，并进行闪烁计数。通过测量[32P]磷酸盐掺入底物Kemptide（100μM）来测定PKA的催化亚基。通过在100μM钙和10μg/ mL钙调蛋白存在下测量合成肽Autocamtide（100μM）的磷酸化来确定CaMKII的活性。使用神经颗粒素片段的合成肽类似物NG（28-43）（10μM）作为PKC催化亚基的特异性底物。在所有情况下，底物磷酸化相对于时间和酶浓度是线性的[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用成年雄性129S3 / SvImJ小鼠。在提示和情境恐惧条件反射的1×配对范例中，将动物置于恐惧调节装置中3分钟，然后传递30秒声学条件刺激（CS;白噪声，80dB）。在CS的最后一秒期间，对网格地板施加1秒的无条件无条件刺激（US; 0.5mA）。为了评估情境学习，在训练后24小时将动物返回训练环境，并将冷冻行为评分5分钟。为了评估提示学习，在上下文测试之后将动物置于不同的环境（新颖气味，照明，笼底和视觉提示）中。在新的背景（Pre-CS）中测量基线行为3分钟，然后呈现基调3分钟。用时间取样程序评估冷冻行为，其中每5秒钟观察动物约1秒。实验者对药物治疗视而不见。在训练前1小时腹膜内注射载体（2mL / kg，100％DMSO）或SL327（10,30和50mg / kg; 2mL / kg，溶于100％DMSO）[2]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 512.6±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 127-128.2ºC |
| 分子式 | C16H12F3N3S |
| 分子量 | 335.347 |
| 闪点 | 263.8±30.1 °C |
| 精确质量 | 335.070404 |
| PSA | 101.13000 |
| LogP | 1.95 |
| 外观性状 | solid | white |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.631 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: 32 mg/mL |
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1.1 产品标识符
: SL327 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 α-[Amino-(4-aminophenylthio)methylene)-2-(trifluoromethyl)phenylacetonitrile 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : α-[Amino-(4-aminophenylthio)methylene)-2- 别名 (trifluoromethyl)phenylacetonitrile : C16H12F3N3S 分子式 : 335.35 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氟化氢 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 对光线敏感 干燥剂保存。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 127 - 128.2 °C f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
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Oncogenic Ras inhibits IRF1 to promote viral oncolysis.
Oncogene 34 , 3985-93, (2015) Oncolytic viruses exploit common molecular changes in cancer cells, which are not present in normal cells, to target and kill cancer cells. Ras transformation and defects in type I interferon (IFN)-me... |
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Repeated stimulation of dopamine D1-like receptor and hyperactivation of mTOR signaling lead to generalized seizures, altered dentate gyrus plasticity, and memory deficits.
Hippocampus 24(12) , 1466-81, (2014) The acute activation of the dopamine D1-like receptors (D1R) is involved in a plethora of functions ranging from increased locomotor activity to the facilitation of consolidation, storage, and retriev... |
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Alcohol alters the activation of ERK1/2, a functional regulator of binge alcohol drinking in adult C57BL/6J mice.
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| (2Z)-3-amino-3-[(4-aminophenyl)sulfanyl]-2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]prop-2-enenitrile |
| MEK1/2 Inhibitor |
| HMS3229K18 |
| SL327 |
| (2Z)-3-Amino-3-[(4-aminophenyl)sulfanyl]-2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]acrylonitrile |
| (Z)-3-amino-3-(4-aminophenylthio)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acrylonitrile |
| Benzeneacetonitrile, α-[amino[(4-aminophenyl)thio]methylene]-2-(trifluoromethyl)-, (αZ)- |
| SL 327 |
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