ICA-27243

• 常用名: ICA-27243
• 英文名: ICA-027243
• CAS号: 325457-89-4
• 分子量: 268.64700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₇ClF₂N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ICA-27243用途

ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。

ICA-27243名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺
• 英文名: N-(6-chloropyridin-3-yl)-3,4-difluorobenzamide

ICA-27243生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点实验:

  EC50: 0.38 μM (KCNQ2/Q3 potassium channel)[2]

• 体外研究: 在SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞中,ICA-27243产生膜电位超极化,与M-电流抑制剂XE-991和利诺匹定合用可预防膜电位超极化。ICA-27243对稳定表达异多聚KCNQ2/Q3通道(EC50=0.4μM)的中国仓鼠卵巢细胞86Rb+外排(EC50=0.2μM)和全细胞电流均有增强作用。KCNQ2/Q3通道的激活与通道激活的电压依赖性的超极化位移有关(10μM时-19mv的V1/2位移)[1]。
• 体内研究: ICA-24243(1-100mg/kg；口服给药；雄性CD-1小鼠)在小鼠最大电休克癫痫模型中具有抗惊厥活性(ED50为8.4 mg/kg)〔1〕。动物模型：电休克法雄性CD-1小鼠[1]剂量：1-100 mg/kg给药：口服给药结果：给药后肢体伸展潜伏期呈剂量依赖性增加,ED50值为8.4 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86.

  [2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):481-4.

ICA-27243物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₂H₇ClF₂N₂O
• 分子量: 268.64700
• 精确质量: 268.02100
• PSA: 45.48000
• LogP: 3.64950
• InChIKey: GDGUOCFTHNGPBK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1ccc(Cl)nc1)c1ccc(F)c(F)c1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

ICA-27243靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Activation of human Kv7.2 W236L mutant expressed in CHO cells assessed as channel cur... 来源：ChEMBL 靶标：Potassium voltage-gated channel subfamily KQT member 2 External Id：CHEMBL4403821

实验名称：Activation of ICA-insensitive human Kv7.2 F168L mutant expressed in CHO cells assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Potassium voltage-gated channel subfamily KQT member 2 External Id：CHEMBL4403822

实验名称：Analgesic activity in formalin-induced pain hypersensitivity in po dosed rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL926124

实验名称：Toxicity in cynomolgus monkey assessed as nonhemolytic anemia after 28 days administe... 来源：ChEMBL 靶标：Macaca fascicularis External Id：CHEMBL2050731

实验名称：ASTRAZENECA: Octan-1-ol/water (pH7.4) distribution coefficent measured by a shake fl... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301363

实验名称：Toxicity in po dosed rat assessed as nonhemolytic anemia after 14 days 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2050732

实验名称：Antiepileptic activity in po dosed Sprague-Dawley rat assessed as latency in PTZ-indu... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2050737

实验名称：ASTRAZENECA: % bound to plasma by equilibrium dialysis. Compound is incubated with wh... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301365

实验名称：Analgesic activity in carrageenan model in po dosed rat model 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL926126

实验名称：Analgesic activity in SNL nerve injury in po dosed rat model 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL926127

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ICA-27243英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Benzamide,N-(6-chloro-3-pyridinyl)-3,4-difluoro
• ZTZ233
• UNII-VU7278D853

ICA-27243常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的SMILES表达式是什么？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺SMILES表达式为O=C(Nc1ccc(Cl)nc1)c1ccc(F)c(F)c1。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的InChIKey是什么？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺InChIKey为GDGUOCFTHNGPBK-UHFFFAOYSA-N。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的CAS号是多少？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺CAS号为325457-89-4。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的分子量是多少？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺分子量为268.64700。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺有什么用途？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺主要用途：ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的储存条件是什么？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的极性表面积PSA是多少？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺极性表面积PSA为45.48000。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的英文名称是什么？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺英文名称为N-(6-chloropyridin-3-yl)-3,4-difluorobenzamide。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺的分子式是什么？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺分子式为C12H7ClF2N2O。

Q: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺有哪些英文别名？

A: N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺英文别名有：Benzamide,N-(6-chloro-3-pyridinyl)-3,4-difluoro、 ZTZ233、 UNII-VU7278D853。

ICA-27243生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

长沙福臻生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司