SIRT2抑制剂II

• 常用名: SIRT2抑制剂II
• 英文名: AK-1
• CAS号: 330461-64-8
• 分子量: 403.452
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₁N₃O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SIRT2抑制剂II用途

AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂。

SIRT2抑制剂II名称

• 中文名: SIRT2抑制剂II
• 英文名: 3-(azepane-1-sulfonyl)-N-(3-nitro-phenyl)-benzamide

SIRT2抑制剂II生物活性

• 描述: AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  SIRT2

• 体外研究: AK-1在亨廷顿病蝇中以10μM达到显着的神经保护作用,将弹状病毒的数量从5.2增加到5.6 [1]。 AK-1处理通过NF-κB/ CSN2途径的失活诱导Snail转录因子的蛋白酶体降解。 Snail水平的降低导致p21的上调,导致G1停滞,增殖缓慢和伤口愈合缓慢。 AK-1对Snail-p21轴的调节也发生在HT-29结肠癌细胞中[2]。在低氧条件下,AK-1以VHL依赖性方式增加HIF-1α的泛素化,导致通过蛋白酶体途径降解HIF-1α。 HIF-1α表达的下调降低了其转录活性,并最终降低了AK-1处理细胞中HIF-1靶基因之一BNIP3的表达[3]。
• 细胞实验: 用3μgpGL2-PGK1-HRE-Luc和1μgpCMV-β-半乳糖苷酶质粒共转染HEK293细胞。二十四小时后，将细胞在低氧条件下在10μMAK-1存在下孵育24小时，然后用荧光素酶细胞裂解缓冲液裂解。分别使用荧光素和ο-硝基苯基-β-d-吡喃半乳糖苷作为底物测量荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性。根据β-半乳糖苷酶活性标准化转染效率[3]。
• 参考文献:

  [1]. Luthi-Carter R, et al. SIRT2 inhibition achieves neuroprotection by decreasing sterol biosynthesis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Apr 27;107(17):7927-32.

  [2]. Cheon MG, et al. AK-1, a specific SIRT2 inhibitor, induces cell cycle arrest by downregulating Snail in HCT116 human colon carcinoma cells. Cancer Lett. 2015 Jan 28;356(2 Pt B):637-45.

  [3]. Lee SD, et al. AK-1, a SIRT2 inhibitor, destabilizes HIF-1α and diminishes its transcriptional activity during hypoxia. Cancer Lett. 2016 Apr 1;373(1):138-45.

SIRT2抑制剂II物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₁N₃O₅S
• 分子量: 403.452
• 精确质量: 403.120178
• PSA: 120.68000
• LogP: 4.11
• InChIKey: HAYBKCHPEBZNGW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1cccc([N+](=O)[O-])c1)c1cccc(S(=O)(=O)N2CCCCCC2)c1
• 折射率: 1.630
• 储存条件: 2-8℃

SIRT2抑制剂II安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

SIRT2抑制剂II靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Inhibition of SIRT-1 (unknown origin) at 0.5 uM by fluorescence assay 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-1 External Id：CHEMBL3240374

实验名称：Inhibition of SIRT2 (unknown origin) by Flour-de-Lys fluorescent biochemical assay 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-2 External Id：CHEMBL3582613

实验名称：Inhibition of SIRT1 (unknown origin) at 10 uM by Flour-de-Lys fluorescent biochemical... 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-1 External Id：CHEMBL3582614

实验名称：Inhibition of SIRT-1 (unknown origin) at 50 uM by fluorescence assay 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-1 External Id：CHEMBL3240376

实验名称：Inhibition of SIRT-1 (unknown origin) at 25 uM by fluorescence assay 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-1 External Id：CHEMBL3240375

实验名称：Inhibition of SIRT-3 (unknown origin) at 0.5 uM by fluorescence assay 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-3, mitochondrial External Id：CHEMBL3240378

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Inhibition of SIRT-3 (unknown origin) at 50 uM by fluorescence assay 来源：ChEMBL 靶标：NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-3, mitochondrial External Id：CHEMBL3240380

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SIRT2抑制剂II英文别名

• 3-(1-Azepanylsulfonyl)-N-(3-nitrophenyl)benzamide
• sirt2 inhibitor ii, ak-1
• AK-1