< 生产厂家价格 >

SIRT2抑制剂II

SIRT2抑制剂II用途

AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂。

点击显示

SIRT2抑制剂II名称

[ CAS 号 ]:
330461-64-8

[ 中文名 ]:
SIRT2抑制剂II

[ 英文名 ]:
AK-1

[英文别名 ]:

3-(1-Azepanylsulfonyl)-N-(3-nitrophenyl)benzamide
sirt2 inhibitor ii, ak-1
AK-1

SIRT2抑制剂II生物活性

[ 描述 ]:

AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

SIRT2

[体外研究]

AK-1在亨廷顿病蝇中以10μM达到显着的神经保护作用,将弹状病毒的数量从5.2增加到5.6 [1]。 AK-1处理通过NF-κB/ CSN2途径的失活诱导Snail转录因子的蛋白酶体降解。 Snail水平的降低导致p21的上调,导致G1停滞,增殖缓慢和伤口愈合缓慢。 AK-1对Snail-p21轴的调节也发生在HT-29结肠癌细胞中[2]。在低氧条件下,AK-1以VHL依赖性方式增加HIF-1α的泛素化,导致通过蛋白酶体途径降解HIF-1α。 HIF-1α表达的下调降低了其转录活性,并最终降低了AK-1处理细胞中HIF-1靶基因之一BNIP3的表达[3]。

[细胞实验]

用3μgpGL2-PGK1-HRE-Luc和1μgpCMV-β-半乳糖苷酶质粒共转染HEK293细胞。二十四小时后，将细胞在低氧条件下在10μMAK-1存在下孵育24小时，然后用荧光素酶细胞裂解缓冲液裂解。分别使用荧光素和ο-硝基苯基-β-d-吡喃半乳糖苷作为底物测量荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性。根据β-半乳糖苷酶活性标准化转染效率[3]。

[参考文献]

[1]. Luthi-Carter R, et al. SIRT2 inhibition achieves neuroprotection by decreasing sterol biosynthesis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Apr 27;107(17):7927-32.

[2]. Cheon MG, et al. AK-1, a specific SIRT2 inhibitor, induces cell cycle arrest by downregulating Snail in HCT116 human colon carcinoma cells. Cancer Lett. 2015 Jan 28;356(2 Pt B):637-45.

[3]. Lee SD, et al. AK-1, a SIRT2 inhibitor, destabilizes HIF-1α and diminishes its transcriptional activity during hypoxia. Cancer Lett. 2016 Apr 1;373(1):138-45.

[相关活性小分子]

SIRT2抑制剂II物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁N₃O₅S

[ 分子量 ]:
403.452

[ 精确质量 ]:
403.120178

[ PSA ]:
120.68000

[ LogP ]:
4.11

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SIRT2抑制剂II安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport