吉沙那非

• 常用名: 吉沙那非
• 英文名: Gisadenafil
• CAS号: 334826-98-1
• 分子量: 519.61700
• 密度: 1.41
• 沸点: 701.3±70.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₃H₃₃N₇O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

吉沙那非用途

Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。

吉沙那非名称

• 中文名: 5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮
• 英文名: 5-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylpyridin-3-yl]-3-ethyl-2-(2-methoxyethyl)-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one

吉沙那非生物活性

• 描述: Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。
• 靶点实验:

  PDE5A:3.6 nM (IC50)

  PDE1A:9.1 μM (IC50)

• 体外研究: 由于一些PDE5抑制剂也可以与脑血管系统内发现的PDE1同种型相互作用,因此证实了Gisadenafil对PDE5的特异性。这用在COS-7细胞中过表达的重组PDE5A和PDE1A直接测试。Gisadenafil对PDE5A的IC50为3.6nM。相反,Gisadenafil对PDE1A的IC50为9.1μM,特异性差异约为2500倍[1]。
• 体内研究: Gisadenafil(2mg/kg；腹膜内注射；2小时；雄性Tat转基因小鼠)治疗在很大程度上恢复了Tat-tg小鼠中高碳酸血症后皮质流量的正常增加(比基线高17.5%)。Gisadenafil还可以恢复高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张,尽管它无法恢复较大(>25μm)血管的完全扩张[1]。动物模型：暴露于高碳酸血症的雄性Tat转基因(Tat-tg)小鼠(8周龄)[1]剂量：2mg/kg给药：腹膜内注射；2小时结果：Tat-tg中高碳酸血症后皮质流量的正常增加大大恢复小鼠(比基线高17.5%)。还恢复了高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张。
• 参考文献:

  [1]. Silva J, et al. Transient hypercapnia reveals an underlying cerebrovascular pathology in a murine model for HIV-1 associated neuroinflammation: role of NO-cGMP signaling and normalization by inhibition of cyclic nucleotide phosphodiesterase-5. J Neuroinflammation. 2012 Nov 20;9:253.

  [2]. Rawson DJ, et al. The discovery of UK-369003, a novel PDE5 inhibitor with the potential for oral bioavailability and dose-proportional pharmacokinetics. Bioorg Med Chem. 2012 Jan 1;20(1):498-509.

吉沙那非物理化学性质

• 密度: 1.41
• 沸点: 701.3±70.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₃H₃₃N₇O₅S
• 分子量: 519.61700
• 精确质量: 519.22600
• PSA: 143.92000
• LogP: 2.07190
• 储存条件: 2-8°C

吉沙那非靶点实验

查看更多实验

实验名称：Lipophilicity, log D of the compound at pH 7.4 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1930857

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE6 to IC50 for human PDE5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1930856

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Apparent permeability from apical to basolateral side of human Caco2 cells at 25 uM 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL1930859

实验名称：Half life in human liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsomes External Id：CHEMBL1930858

实验名称：Clearance in rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1930861

实验名称：Efflux ratio of apparent permeability from apical to basolateral to basolateral to ap... 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL1930860

实验名称：Elimination half life in rat at 1 mg/kg, iv and 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1930863

实验名称：Volume of distribution in rat at 1 mg/kg, iv and 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1930862

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

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吉沙那非英文别名

• unii-s6g4r7di1c
• gisadenafil