4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物

• 常用名: 4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物
• 英文名: Alagebrium chloride
• CAS号: 341028-37-3
• 分子量: 267.77400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₄ClNOS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Alagebrium chloride 是一种晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂。

名称

• 中文名: 4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑鎓氯化物
• 英文名: 2-(4,5-dimethyl-1,3-thiazol-3-ium-3-yl)-1-phenylethanone,chloride
• 中文别名: 4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯乙基)-噻唑氯化物

生物活性

• 描述: Alagebrium chloride 是一种晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  AGE[1]

• 体外研究: Alagebrium chloride是一种晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂。接受Alagebrium(ALT-711)的所有组的内皮细胞(EC)增殖均增加,特别是当从肥胖(ZO)和糖尿病(ZD)大鼠的AAo接种基质时[2]。
• 体内研究: 用Alagebrium治疗不影响血压。在糖尿病RAGE apoE双KO小鼠中,与未治疗的小鼠相比,用Alagebrium治疗与肾质量的适度减少相关并且减少了超滤。在糖尿病RAGE apoE双KO小鼠中用Alagebrium治疗与肾小球胶原IV水平的进一步降低相关,接近在对照小鼠中观察到的水平[1]。在不存在或存在Alagebrium(ALT-711)的情况下,Zucker瘦(ZL),肥胖(ZO)和糖尿病(ZD)组的体重,心率(HR)和平均血压(BP)相似。 Alagebrium增加ZO大鼠的血流量(BF)但降低ZD大鼠的远端血管阻力。在用Alagebrium治疗的所有组中发现新内膜增生(NH)肌内膜厚度随局部半径的变化。在用Alagebrium处理的ZL大鼠的AAo中也发现了TGF-β表达的显着增加[2]。
• 细胞实验: 人类主动脉内皮细胞（HAECs）接种于源自Zucker瘦（ZL），肥胖（ZO）和糖尿病（ZD）大鼠腹腔主动脉（AAo）的脱细胞基质，有或没有Alagebrium（ALT-711）（20μg）在含有1×抗生素 - 抗真菌剂的Dulbecco's PBS中的/ mL。当细胞达到80至90％汇合时进行实验。流动室通过真空网络密封到HAEC单层。流动由Masterflex L / S蠕动泵驱动，加湿室加热至37°C，持续4小时。 Leibovitz-15培养基，补充10％FBS，内皮BulletKit和1×抗生素 - 抗真菌溶液，用作流动培养基，在没有CO2的情况下维持pH [2]。
• 动物实验: 将RAGE apoE小鼠随机化以用Alagebrium（1mg / kg /天通过管饲法）处理，或不处理（n = 20 /组）。糖尿病20周后，将小鼠置于个体代谢笼中24小时并收集尿液。记录体重以及液体和食物摄入量。根据试剂盒方案，通过小鼠白蛋白酶联免疫吸附测定（ELISA）试剂盒在尿样中估计尿白蛋白排泄。通过高效液相色谱（HPLC）测量尿和血清肌酸酐浓度。在研究结束时，在清醒小鼠中通过非侵入性尾套法评估收缩压[1]。
• 参考文献:

  [1]. Watson AM, et al. Alagebrium reduces glomerular fibrogenesis and inflammation beyond preventing RAGEactivation in diabetic apolipoprotein E knockout mice. Diabetes. 2012 Aug;61(8):2105-13.

  [2]. Wang H, et al. Alagebrium inhibits neointimal hyperplasia and restores distributions of wall shear stress by reducing downstream vascular resistance in obese and diabetic rats. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2015 Oct;309(7):H1130-40.

物理化学性质

• 分子式: C₁₃H₁₄ClNOS
• 分子量: 267.77400
• 精确质量: 267.04800
• PSA: 49.19000
• 储存条件: 室温，干燥

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2934100090

海关

• 海关编码: 2934100090
• 中文概述: 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

英文别名

• Alagebrium chloride (USAN)
• UNII-79QS8K2877
• Alagebrium chloride
• ALT-711
• 4,5-Dimethyl-3-(2-oxo-2-phenylethyl)thiazol-3-ium chloride
• 2-(4,5-dimethyl-1,3-thiazol-3-yl)-1-phenyl-ethanone chloride