MDM2/XIAP-IN-1

• 常用名: MDM2/XIAP-IN-1
• 英文名: MDM2/XIAP-IN-1
• CAS号: 359595-95-2
• 分子量: 488.60
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₈N₂O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MDM2/XIAP-IN-1用途

MDM2/XIAP-IN-1(化合物14)是双MDM2/XIAP的口服活性抑制剂。MDM2/XIAP-IN-1具有抗癌活性,IC50值为0.3μM,可用于癌症研究[1]。

MDM2/XIAP-IN-1名称

• 英文名: MDM2/XIAP-IN-1

MDM2/XIAP-IN-1生物活性

• 描述: MDM2/XIAP-IN-1(化合物14)是双MDM2/XIAP的口服活性抑制剂。MDM2/XIAP-IN-1具有抗癌活性,IC50值为0.3μM,可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点实验:

  IC50:0.3 μM (EU-1 cell)[1]

• 体外研究: MDM2/XIAP-IN-1(0-4μM,2周)抑制 EU-1、EU-3和 NB-1643、SHEP和 LA1-55的细胞活性[1] MDM2/XIAP-IN-1可降解 MDM2和d XIAP并靶向杀伤肿瘤细胞,对普通细胞无毒性。 克隆原性测定：细胞系：NB和正常人造血细胞[1]浓度：0-4μM孵育时间：2周结果：抑制肿瘤细胞生长,对正常人骨髓细胞无毒。Western印迹分析细胞系：EU-1细胞[1]浓度：0-2μM孵育时间：0-24小时结果：引起MDM2和XIAP降解,并诱导p53表达。
• 体内研究: MDM2/XIAP-IN-1在雄性SD大鼠模型中的药代动力学分析[1]药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)AUClast(ng·h/mL)t1/2(h)凝块(L·h/kg)F(%)静脉注射10 4750 0.94 2.12/p.o.25 0.71//5.9%
• 参考文献:

  [1]. Zhongzhi Wu, et al. Discovery of N-(3,4-Dimethylphenyl)-4-(4-isobutyrylphenyl)-2,3,3a,4,5,9b-hexahydrofuro[3,2-c]quinoline-8-sulfonamide as a Potent Dual MDM2/XIAP Inhibitor. Med. Chem. 2021, 64, 4.

MDM2/XIAP-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₈N₂O₄S
• 分子量: 488.60
• InChIKey: HLWMVSWXILODEG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COC(=O)c1ccc(C2Nc3ccc(S(=O)(=O)Nc4ccc(C)c(C)c4)cc3C3C=CCC32)cc1

MDM2/XIAP-IN-1靶点实验

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实验名称：Antiproliferative activity against human EU-1 cells assessed as inhibition of cell gr... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5150469

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