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MBC-11三钠盐

更新时间:2025-08-25 18:12:09

MBC-11三钠盐结构式
MBC-11三钠盐结构式
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常用名 MBC-11三钠盐 英文名 MBC-11 trisodium
CAS号 387877-45-4 分子量 577.15
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C11H17N3Na3O14P3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MBC-11三钠盐用途


MBC-11 trisodium salt是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。

 MBC-11三钠盐名称

中文名 MBC-11三钠盐
英文名 MBC-11 trisodium salt

 MBC-11三钠盐生物活性

描述 MBC-11 trisodium salt是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
相关类别
体外研究 MBC-11显示相似的活性谱并且显着抑制所有三种细胞系在10-8和10-4M之间的生长.MBC-11将KAS-6/1细胞生长从10-8M的约56%降低至6%。 10-5M [1]细胞增殖测定[1]细胞系:人多发性骨髓瘤细胞系(KAS-6/1,DP-6,KP-6)。浓度:10-8至10-4 M.孵化时间:48小时。结果:在大多数测试浓度下,显着抑制每种细胞系的多发性骨髓瘤细胞增殖。
体内研究 与用PBS(90%)或0.04μg/天唑来膦酸盐(100%)治疗的那些相比,MBC-11(0.04μg/天,sc)具有40%的骨转移发生率。与PBS-或唑来膦酸盐治疗的小鼠相比,MBC-11还显着降低了骨肿瘤负荷[1]。用高达500μg/天的MBC-11治疗的小鼠体重增加与PBS治疗组相似[1]。这些结果表明,MBC-11可降低骨肿瘤负荷,维持骨结构,并可提高总体生存率,因此需要进一步研究作为肿瘤诱发骨病(TIBD)的治疗方法[1]。动物模型:大约4周大的雌性Balb/c小鼠在第0天接种(sc注射到它们的乳腺脂肪垫中)500,000个4T1/luc细胞(乳腺肿瘤模型)[1]。剂量:0.04,0.4或4.0μg/天。给药:SC每天从第7天到第21天。结果:用MBC-11治疗的17只小鼠中有47%具有可检测的骨转移。
参考文献

[1]. Reinholz MM, et al. A promising approach for treatment of tumor-induced bone diseases: utilizing bisphosphonate derivatives of nucleoside antimetabolites. Bone. 2010 Jul;47(1):12-22.

 MBC-11三钠盐物理化学性质

分子式 C11H17N3Na3O14P3
分子量 577.15
InChIKey UBUXPYGNRUBKPD-XVIIANRVSA-K
SMILES CC(O)(P(=O)([O-])[O-])P(=O)([O-])OP(=O)(O)OCC1OC(n2ccc(N)nc2=O)C(O)C1O.[Na+].[Na+].[Na+]
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