SB-568849

• 常用名: SB-568849
• 英文名: SB-568849
• CAS号: 395679-53-5
• 分子量: 500.55
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₁F₃N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SB-568849用途

SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。

SB-568849名称

• 中文名: SB-568849
• 英文名: SB-568849

SB-568849生物活性

• 描述: SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  MCH R1 receptor[1]

• 体外研究: SB-568849是一种选择性SLC-1拮抗剂,在放射性配体结合置换试验中测定的pKi为7.7;组织与1μMSB-568849共孵育45分钟完全抑制MCH诱导的促肾上腺皮质素释放因子(CRF)释放增加至基础水平而不会对其自身产生任何影响。大鼠中唯一报道的MCH受体是SLC-1,一种在整个大脑和外周发现的G蛋白偶联受体[2]。
• 体内研究: SB-568849(化合物15h)具有良好的受体亲和力和选择性。 SB-568849被证明是具有体内稳定性,可接受的脑血比和口服生物利用度的拮抗剂。 SB-568849保留了亲和力,表现出更高的体内稳定性(CLb = 16 mL/min/kg),并显示出可接受的脑血比为1. SB-568849对多种单胺受体的选择性也显示> 30倍是FLIPR试验中的拮抗剂,pKb为7.7 [3]。
• 参考文献:

  [1]. Witty DR, et al. Discovery of potent and stable conformationally constrained analogues of the MCH R1 antagonist SB-568849. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4872-8.

  [2]. Kennedy AR, et al. Effect of direct injection of melanin-concentrating hormone into the paraventricular nucleus: further evidence for a stimulatory role in the adrenal axis via SLC-1. J Neuroendocrinol. 2003 Mar;15(3):268-72.

  [3]. Witty DR, et al. SAR of biphenyl carboxamide ligands of the human melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH R1): discovery of antagonist SB-568849. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4865-71.

SB-568849物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量: 500.55
• InChIKey: JAIIZWCZERLWEK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCN(CC)CCOc1ccc(N(C)C(=O)c2ccc(-c3ccc(C(F)(F)F)cc3)cc2)cc1OC
• 储存条件: 2-8℃

SB-568849靶点实验

查看更多实验

实验名称：Intrinsic clearance in rat liver microsome 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsomes External Id：CHEMBL906918

实验名称：AUC in Sprague-Dawley rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL906929

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL908623

实验名称：ASTRAZENECA: Octan-1-ol/water (pH7.4) distribution coefficent measured by a shake fl... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301363

实验名称：Clearance in rat at 0.3 mg/kg/hr, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL906923

实验名称：Ratio of drug level in brain against blood in rat 0.3 mg/kg/hr, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL906924

实验名称：Antagonizing effect on MCH-stimulated CRF release in rat hypothalamus 来源：ChEMBL 靶标：Melanin-concentrating hormone receptor 2 External Id：CHEMBL906928

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