C188-9

更新时间:2024-01-04 22:04:00

C188-9结构式
C188-9结构式
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常用名 C188-9 英文名 C188-9
CAS号 432001-19-9 分子量 471.524
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 680.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H21NO5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 365.6±34.3 °C

 C188-9用途


C188-9 是Stat3 的抑制剂,其IC50 值为4-7 μM。

 C188-9名称

中文名 C188-9
英文名 KZ3DLD11RQ
英文别名 更多

 C188-9生物活性

描述 C188-9 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。
相关类别
靶点

STAT3:4.7 nM (Kd)

体外研究 C188-9是Stat3抑制剂,Kd为4.7 nM [1]。 C188-9抑制AML细胞系中Stat3活化的IC50在4-7μM范围内,在初级AML样品中IC50s在8-18μM范围内。对于细胞凋亡研究,用C188-9处理AML细胞系和原代样品24小时,然后通过FACS分析对膜联蛋白V标记的细胞定量凋亡细胞。细胞凋亡诱导的EC50变化很大,范围从6μM到超过50μM[2]。
体内研究 在大约13,528个可辨别的基因中,37个基因转录物的水平被C188改变(17个下调和20个上调,fdr <0.01,倍数变化≥1.5),其中7个是已知的STAT3基因靶标。相比之下,C188-9影响更大数量的参与肿瘤发生的基因(共384个,95个下调和289个上调),包括之前报道的受STAT3调控的76个基因(38个下调和38个上调) 。在先前显示由STAT3上调的38个基因中,24个(63%)基因通过C188-9处理下调,如预期的那样。此外,还有10个基因被C188-9下调(fdr <0.01,倍数变化≥1.5),这些基因先前被STAT1上调。因此,先前被C188-9下调的48个(83.3%)基因中的40个被显示受STAT1的正调节,包括显示由STAT3和STAT1共同调节的16个基因。该分析提出了C188-9对HNSCC肿瘤中基因转录水平的影响是由其对STAT3和STAT1的影响介导的可能性[3]。
细胞实验 将细胞系以2至5×10 5个细胞/ mL接种在生长培养基中,并用增加剂量的抑制剂处理24小时。将CD34 + AML细胞以1至2×10 5个细胞/ mL接种于含有20%FBS和Pen / Strep的IMDM中,并与C188-9(0.3至100μM)一起温育48小时。然后收获细胞并标记。从未处理的样品中测定自发凋亡的比例,然后从药物处理的样品中减去,以产生归因于药物处理的细胞凋亡百分比[1]。
动物实验 将小鼠[3] UM-SCC-17B细胞(1.5×106)注射到无胸腺,8-10周龄雄性裸鼠的舌头中。一旦确定肿瘤,将小鼠(总共20只; 10只/组)随机分组(平均肿瘤体积~15-20 mm3),每周接受5次,腹膜内注射DMSO或C188(50 mg / kg)或C188-9 (100毫克/千克)。每周测量肿瘤体积两次。计算平均肿瘤体积6 /πx(长尺寸)×(短尺寸)2))并将其标准化为治疗第一天的体积,并通过t检验进行绘图比较(* p <0.05)[3]。
参考文献

[1]. Silva KA, et al. Inhibition of Stat3 activation suppresses caspase-3 and the ubiquitin-proteasome system, leading to preservation of muscle mass in cancer cachexia. J Biol Chem. 2015 Apr 24;290(17):11177-87.

[2]. Redell MS, et al. Stat3 signaling in acute myeloid leukemia: ligand-dependent and -independent activation and induction of apoptosis by a novel small-molecule Stat3 inhibitor. Blood. 2011 May 26;117(21):5701-9.

[3]. Bharadwaj U, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 May 3;7(18):26307-30.

 C188-9物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 680.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H21NO5S
分子量 471.524
闪点 365.6±34.3 °C
精确质量 471.114044
LogP 5.24
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.732
储存条件 -20℃

 C188-9英文别名

Benzenesulfonamide, N-(1',2-dihydroxy[1,2'-binaphthalen]-4'-yl)-4-methoxy-
N-(1',2-Dihydroxy-1,2'-binaphthalen-4'-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
KZ3DLD11RQ
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