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盐酸茚罗西生

更新时间:2026-07-04 17:10:59

盐酸茚罗西生结构式
盐酸茚罗西生结构式
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常用名 盐酸茚罗西生 英文名 R-1479
CAS号 478182-28-4 分子量 284.229
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C9H12N6O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 盐酸茚罗西生用途


R-1479 是一种特异性的HCV复制 (HCV replication) 抑制剂,在HCV亚基因组复制体系中,IC50 为 1.28 μM。

 盐酸茚罗西生名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 盐酸茚罗西生
英文名 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
英文别名 更多

 盐酸茚罗西生生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 R-1479 是一种特异性的HCV复制 (HCV replication) 抑制剂,在HCV亚基因组复制体系中,IC50 为 1.28 μM。
相关类别
靶点实验

IC50: 1.28 μM (HCV replication)[1]

体外研究 当在增殖的复制子细胞孵育72小时后作为剂量依赖性的Renillaluciferase活性降低测量时,R-1479(R1479)抑制HCV RNA复制,平均IC 50值为1.28μM。 R-1479对浓度高达2mM的HCV复制子或Huh-7细胞的细胞存活率或增殖没有影响[1]。最有效和非细胞毒性的衍生物是R-1479,在HCV复制子系统中IC50为1.28μM。制备R-1479的三磷酸盐,并显示其是由NS5B介导的RNA合成的抑制剂(IC50 = 320nM),由HCV编码的RNA聚合酶。 R-1479在复制子测定中显示出良好的活性,没有可测量的细胞毒性或细胞抑制作用[2]。
激酶实验 膜结合的天然HCV复制酶复合物从2209-23 HCV复制子细胞和携带HCV复制子RNA的衍生细胞系中分离,所述HCV复制子RNA在NS5B编码序列中具有S282T突变。体外复制酶测定包含10μL细胞质膜级分,50 mM HEPES(pH 7.5),10 mM KCl,10 mM二硫苏糖醇,5 mM MgCl2,20μg/ mL放线菌素D,1 mM ATP,1 mM GTP,1 mM UTP,30μCi[α-33P] CTP(3000 Ci / mmol,10 mCi / mL),1单位/μLSUPERase•In,10 mM肌酸磷酸盐和200μg/ mL肌酸磷酸激酶,终体积25μL 。确定核苷酸类似物的抑制[1]。
细胞实验 使用[3H]胸苷掺入闪烁亲近测定系统测量R-1479对氚标记的胸苷掺入细胞DNA的影响。 MTT和WST-1测定系统用于测量细胞活力。 ATP生物发光检测试剂盒HSII用于测量细胞内ATP水平[1]。
参考文献

[1]. Klumpp K, et al. The novel nucleoside analog R1479 (4'-azidocytidine) is a potent inhibitor of NS5B-dependent RNA synthesis and hepatitis C virus replication in cell culture. J Biol Chem. 2006 Feb 17;281(7):3793-9.

[2]. Smith DB, et al. Design, synthesis, and antiviral properties of 4'-substituted ribonucleosides as inhibitors of hepatitis C virus replication: the discovery of R1479. Bioorg Med Chem Lett. 2007 May 1;17(9):2570-6.

 盐酸茚罗西生物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C9H12N6O5
分子量 284.229
精确质量 284.086914
PSA 181.57000
LogP -0.20
InChIKey ODLGMSQBFONGNG-JVZYCSMKSA-N
SMILES [N-]=[N+]=NC1(CO)OC(n2ccc(N)nc2=O)C(O)C1O
储存条件 -20°C

 盐酸茚罗西生合成线路

本表提供该化合物公开报道的合成路线、反应条件、反应物与产物参考信息。

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盐酸茚罗西生结构式

盐酸茚罗西生

478182-28-4

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文献:Smith, David B.; Martin, Joseph A.; Klumpp, Klaus; Baker, Stewart J.; Blomgren, Peter A.; Devos, Rene; Granycome, Caroline; Hang, Julie; Hobbs, Christopher J.; Jiang, Wen-Rong; Laxton, Carl; Pogam, Sophie Le; Leveque, Vincent; Ma, Han; Maile, Graham; Merrett, John H.; Pichota, Arkadius; Sarma, Keshab; Smith, Mark; Swallow, Steven; Symons, Julian; Vesey, David; Najera, Isabel; Cammack, Nick Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007 , vol. 17, # 9 p. 2570 - 2576

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 盐酸茚罗西生上下游产品

本表列出该化学品对应的上游起始原料以及下游衍生产物清单。

盐酸茚罗西生上游产品  3

盐酸茚罗西生下游产品  0

 盐酸茚罗西生靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称:Cytotoxicity against human 2209-23 cells at 20 uM
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL886741
实验名称:Antiviral activity against HCV 1b replicon in human 2209-23 cells assessed as inhibit...
来源:ChEMBL
靶标:Hepacivirus hominis
External Id:CHEMBL886739
实验名称:Antiviral activity against Respiratory syncytial virus subgenomic replicon system in ...
来源:ChEMBL
靶标:Respiratory syncytial virus
External Id:CHEMBL3418701
实验名称:Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as cell viability by CellTiter-Glo lum...
来源:ChEMBL
靶标:HeLa
External Id:CHEMBL3418702
实验名称:Inhibition of human full length POLRMT using 32P-RNA primer/DNA template assessed as ...
来源:ChEMBL
靶标:DNA-directed RNA polymerase, mitochondrial
External Id:CHEMBL4123979
实验名称:Compound was tested in vitro for inhibition of cytopathogenicity of LAV(IIIB) in CD4+...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL621040
实验名称:Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh-9-13 cells assessed ...
来源:ChEMBL
靶标:Hepacivirus hominis
External Id:CHEMBL1661788
实验名称:Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh-9-13 cells assessed ...
来源:ChEMBL
靶标:Hepacivirus hominis
External Id:CHEMBL1661789
实验名称:Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh-9-13 cells assessed ...
来源:ChEMBL
靶标:Hepacivirus hominis
External Id:CHEMBL1661790
实验名称:Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh-9-13 cells assessed ...
来源:ChEMBL
靶标:Hepacivirus hominis
External Id:CHEMBL1661791
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 盐酸茚罗西生英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]pyrimidin-2(1H)-one (non-preferred name)
R-1479||4'-Azidocytidine|R1479
CS-0362
4'-azidocytidine
4'azidocytidine
R1479
4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-2(1H)-pyrimidinone
R-1479

 盐酸茚罗西生常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 盐酸茚罗西生的英文名称是什么?
A: 盐酸茚罗西生英文名称为4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one。
Q: 盐酸茚罗西生的极性表面积PSA是多少?
A: 盐酸茚罗西生极性表面积PSA为181.57000。
Q: 盐酸茚罗西生的CAS号是多少?
A: 盐酸茚罗西生CAS号为478182-28-4。
Q: 盐酸茚罗西生有什么用途?
A: 盐酸茚罗西生主要用途:R-1479 是一种特异性的HCV复制 (HCV replication) 抑制剂,在HCV亚基因组复制体系中,IC50 为 1.28 μM。
Q: 盐酸茚罗西生的SMILES表达式是什么?
A: 盐酸茚罗西生SMILES表达式为[N-]=[N+]=NC1(CO)OC(n2ccc(N)nc2=O)C(O)C1O。
Q: 盐酸茚罗西生的储存条件是什么?
A: 盐酸茚罗西生储存条件:-20°C。
Q: 盐酸茚罗西生的InChIKey是什么?
A: 盐酸茚罗西生InChIKey为ODLGMSQBFONGNG-JVZYCSMKSA-N。
Q: 盐酸茚罗西生有哪些英文别名?
A: 盐酸茚罗西生英文别名有:4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]pyrimidin-2(1H)-one (non-preferred name)、R-1479||4'-Azidocytidine|R1479、CS-0362、4'-azidocytidine、4'azidocytidine、R1479、4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-2(1H)-pyrimidinone、R-1479。
Q: 盐酸茚罗西生的分子式是什么?
A: 盐酸茚罗西生分子式为C9H12N6O5。
Q: 盐酸茚罗西生的上游原料有哪些?
A: 盐酸茚罗西生相关上游原料(CAS):690270-27-0;139442-01-6;14365-63-0。

 盐酸茚罗西生生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
上海化源世纪贸易有限公司
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