地洛他派

• 常用名: 地洛他派
• 英文名: CP742033
• CAS号: 481658-94-0
• 分子量: 674.710
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 821.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₃₃F₃N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 450.5±34.3 °C

地洛他派用途

CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂，可以减轻糖尿病狗的体重。

地洛他派名称

• 中文名: CP742033
• 英文名: CP742033

地洛他派生物活性

• 描述: CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 与安慰剂治疗的限食犬相比,每日一次接受0.3 mg dirlotapide/kg的狗的粗脂肪消化率较小但显着(P = 0.018)下降(6.16±2.22％,平均值±SD),但原油没有差异观察到蛋白质,干物质或能量消化率。 Dirlotapide有效降低食欲和能量摄入而不影响营养物质的消化率,但脂肪消化率降低最小[1]。对于一些狗,Dirlotapide(0.5mg/kg)导致高体重减轻(每周3.3％)和厌食,呕吐和稀便。 Dirlotapide通过降低食欲(约占体重减轻活动的90％)和增加粪便脂肪排泄(约占体重减轻活动的10％)来减轻体重[2]。
• 动物实验: 在5mg / mL油溶液的商业制剂中的Dirlotapide以0.5mg / kg的初始速率给药，基于前2周的体重减轻变化单独调节。分配给安慰剂的狗分别在体重减轻和体重管理阶段以0.1mL / kg和0.075mL / kg的速率接受油载体（与dirlotapide溶液相同的外观）。在喂食前约30分钟，用剂量注射器将剂量体积直接给予狗的口腔。
• 参考文献:

  [1]. Kirk CA, et al. Influence of dirlotapide, a microsomal triglyceride transfer protein inhibitor, on the digestibility of a dry expanded diet in adult dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30 Suppl 1:66-72.

  [2]. Wren JA, et al. Biologic activity of dirlotapide, a novel microsomal triglyceride transfer protein inhibitor, for weight loss in obese dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30 Suppl 1:33-42.

地洛他派物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 821.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₃₃F₃N₄O₃
• 分子量: 674.710
• 闪点: 450.5±34.3 °C
• 精确质量: 674.250488
• LogP: 6.95
• InChIKey: TUOSYWCFRFNJBS-BHVANESWSA-N
• SMILES: CN(Cc1ccccc1)C(=O)C(NC(=O)c1cc2cc(NC(=O)c3ccccc3-c3ccc(C(F)(F)F)cc3)ccc2n1C)c1ccccc1
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

地洛他派靶点实验

查看更多实验

实验名称：Permeability from apical to basolateral side of the Caco-2 cell membrane at 1 uM in p... 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL897248

实验名称：Permeability from apical to basolateral side of the Caco-2 cell membrane at 1 uM 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL897206

实验名称：Permeability from apical to basolateral side of the Caco-2 cell membrane at 10 uM in ... 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL897341

实验名称：Permeability from basolateral to apical side of the Caco-2 cell membrane at 1 uM in p... 来源：ChEMBL 靶标：Caco-2 External Id：CHEMBL897342

实验名称：Effect on body weight in obese Beagle dog assessed as weight loss at 0.39 mg/kg, po a... 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL897337

实验名称：Decrease in food intake in obese Beagle dog at 0.39 mg/kg, po after 3 months 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL897338

实验名称：Decrease in cholesterol level in obese Beagle dog at 0.39 mg/kg, po after 3 months 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL897339

实验名称：Drug metabolism in human liver microsomes at 20 mM 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsomes External Id：CHEMBL1937754

实验名称：Increase in fecal fat in obese Beagle dog at 0.39 mg/kg, po after 3 months 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL897340

实验名称：Antiobesity activity in high fat diet-induced obese Sprague-Dawley rat assessed as re... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2149424

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地洛他派英文别名

• 578H0RMP25
• N-((1S)-2-(Benzylmethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)-1-methyl-5-(((4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)carbonyl)amino)-1H-indole-2-carboxamide
• N-{(1S)-2-[Benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-1-methyl-5-({[4'-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl}amino)-1H-indole-2-carboxamide
• N-{(1S)-2-[benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-1-methyl-5-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)-1H-indole-2-carboxamide
• Slentrol
• Dirlotapide