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地洛他派

地洛他派用途

CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。
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地洛他派名称

[ CAS 号 ]:
481658-94-0

[ 中文名 ]:
CP742033

[ 英文名 ]:
CP742033

[英文别名 ]:

地洛他派生物活性

[ 描述 ]:

CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

与安慰剂治疗的限食犬相比,每日一次接受0.3 mg dirlotapide/kg的狗的粗脂肪消化率较小但显着(P = 0.018)下降(6.16±2.22%,平均值±SD),但原油没有差异观察到蛋白质,干物质或能量消化率。 Dirlotapide有效降低食欲和能量摄入而不影响营养物质的消化率,但脂肪消化率降低最小[1]。对于一些狗,Dirlotapide(0.5mg/kg)导致高体重减轻(每周3.3%)和厌食,呕吐和稀便。 Dirlotapide通过降低食欲(约占体重减轻活动的90%)和增加粪便脂肪排泄(约占体重减轻活动的10%)来减轻体重[2]。

[动物实验]

在5mg / mL油溶液的商业制剂中的Dirlotapide以0.5mg / kg的初始速率给药,基于前2周的体重减轻变化单独调节。分配给安慰剂的狗分别在体重减轻和体重管理阶段以0.1mL / kg和0.075mL / kg的速率接受油载体(与dirlotapide溶液相同的外观)。在喂食前约30分钟,用剂量注射器将剂量体积直接给予狗的口腔。

[参考文献]

[1]. Kirk CA, et al. Influence of dirlotapide, a microsomal triglyceride transfer protein inhibitor, on the digestibility of a dry expanded diet in adult dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30 Suppl 1:66-72.

[2]. Wren JA, et al. Biologic activity of dirlotapide, a novel microsomal triglyceride transfer protein inhibitor, for weight loss in obese dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30 Suppl 1:33-42.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

地洛他派物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
821.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C40H33F3N4O3

[ 分子量 ]:
674.710

[ 闪点 ]:
450.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
674.250488

[ LogP ]:
6.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.614

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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